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ESTUDIO DE LA ACTIVIDAD ANTINOCICEPTIVA DE UNOS NUEVOS DERIVADOS IMIDAZOLICOS Y OXAZOLICOS DE
SINTESIS. Autor: SANCHEZ CARRASCO CONRADI JOSE M.. Año: 1991. Universidad: SEVILLA. Centro de lectura: MEDICINA
. Centro de realización: DPTO. FARMACOLOGIA, PEDIATRIA Y RADIOLOGIA.
Resumen: LA 2-AMINO-5-TERT-BUTIL-2-OXAZOLINA (ATBO), Y LA
L-FENIL-IMIDAZOLINA-2-TIONA (FIT), SON DOS DERIVADOS OXAZOLICOS E IMIDAZOLICOS HETEROCICLICOS QUE POSEEN ACTIVIDAD FARMACOLOGICA DIVERSA DE UTILIZACION TERAPEUTICA POTENCIAL. POR EJEMPLO, ANTIHIPERTENSIVOS, ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL,
INMUNODEPRESORES, ANTITIROIDEOS Y ANTIINFLAMATORIOS.
ESTAS SUSTANCIAS SE INCLUYEN EN UN PROYECTO CONJUNTO DE ANALISIS FARMACOLOGICO DE NUEVAS MOLECULAS DE SINTESIS CON DIVERSA ACTIVIDAD POTENCIAL Y SE SOMETIERON A UN SCREENING DE ACTIVIDAD ANTINOCICEPTIVA FRENTE A DOS TESTS DE NOCICEPCION (QUIMICO
Y TERMICOS), TOMANDO COMO ANALGESICO DE REFERENCIA AL METAMIZOL A DOSIS EQUIMOLECULARES.
SE DEMUESTRA QUE TANTO ATBO COMO FIT, POSEEN EN RATONES UNA ACTIVIDAD ANTINOCICEPTIVA EN DOS TESTS DE ANALGESIA EXPERIMENTAL (ACIDO ACETICO Y PLANCHA CALIENTE), EN EL RANGO DE DOSIS ENSAYADO. EL ANALISIS GLOBAL DE LOS DATOS MOSTRO QUE EL EFECTO
ANTINOCICEPTIVO ERA DOSIS Y TIEMPO DEPENDIENTE.
EN ESTE TRABAJO SE ESTUDIO SI EL EFECTO ANTINOCICEPTIVO ESTABA INFLUIDO POR MODIFICACIONES DE LA CONDUCTA DEL ANIMAL, VALORANDOSE LA ACTIVIDAD Y COORDINACION MOTORAS (ACTIMETRO Y ROTA-ROD). LOS RESULTADOS DEMUESTRAN QUE LA AMINOOXAZOLINA
ESTUDIADA NO MODIFICA NI LA ACTIVIDAD NI LA COORDINACION MOTORA EN EL ANIMAL DE EXPERIMENTACION. PARA EXPLORAR UNA POSIBLE PARTICIPACION OPIOIDE EN EL EFECTO ANALGESICO, SE HA EVALUADO EL EFECTO DE LA NALOXONA (1 Y 2 MG/KG), SOBRE LA ACCION
ANTINOCICEPTIVA DEL ATBO EN RATONES. LA NALOXONA NO ANTAGONIZO SIGNIFICATIVAMENTE EL EFECTO DEL ATBO EN LOS TESTS DEL ACIDO ACETICO Y DE LA PLANCHA CALIENTE.
ADEMAS, SE HA EVALUADO EL EFECTO DEL ATBO EN EL TEST DEL TAIL-FLICK EN RATAS DURANTE UN PERIODO DE 60 MINUTOS.
RESPECTO A SU EFICACIA EN EL TEST DEL TAIL-FLICK, SE DEMUESTRA QUE ATBO ES EFECTIVO A LAS DOSIS ENSAYADAS. DISEÑO POR TOPOLOGIA MOLECULAR, SINTESIS Y ENSAYOS FARMACOLOGICOS DE NUEVOS FARMACOS
ANALGESICOS. Autor: GARCIA MARCH FRANCISCO JOSE. Año: 1990. Universidad: VALENCIA. Centro de lectura: FARMACIA
. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA FISICA PROGRAMA DE DOCTORADO: 315 A. QUIMICA FISICA
.
Resumen: SE HA APLICADO UN ALGORITMO ORIGINAL DE
DISEÑO DE NUEVOS FARMACOS ASISTIDO POR ORDENADOR, DERIVADO DE UN METODO QSAR LLAMADO CONECTIVIDAD MOLECULAR, AL QUE HEMOS INTRODUCIDO OTROS INDICES COMPLEMENTARIOS QUE PERMITEN UNA MEJOR EVALUACION DE LA TOPOLOGIA MOLECULAR. LA BASE DEL METODO
CONSISTE EN LA UTILIZACION DE LAS FUNCIONES TOPOLOGICAS DE FORMA INVERSA A LA CONVENCIONAL, ES DECIR, EN LUGAR DE HACERLO PARA LA PREDICCION DE PROPIEDADES DE MOLECULAS YA EXISTENTES, SE TRATA DE EMPLEARLAS PARA BUSCAR Y SELECCIONAR NUEVAS MOLECULAS
CUYAS PROPIEDADES HAYAN SIDO PREFIJADAS.
TRAS LA SELECCION DE VARIAS NUEVAS ESTRUCTURAS CON TEORICA ACTIVIDAD ANALGESICA Y SINTESIS DE ALGUNAS DE ELLAS, SE HA COMPROBADO QUE ALREDEDOR DE UN 60% DE LOS NUEVOS PRODUCTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANALGESICA. ALGUNOS DE ELLOS CON ACCION MAS
POTENTE Y MENOS TOXICIDAD AGUDA (EXPRESADA COMO DL50) QUE EL ACIDO ACETILSALICILICO (AAS) TOMADO COMO REFERENCIA. ESTOS RESULTADOS CONFIRMAN LA VALIDEZ DEL METODO PARA FARMACOS ANALGESICOS. CARBAMATOS DE AZAPENTALENOS Y DERIVADOS. SINTESIS, DETERMINACION ESTRUCTURAL Y ACTIVIDAD
BIOLOGICA. Autor: MARIN RUIZ M. ASUNCION. Año: 1990. Universidad: BARCELONA. Centro de lectura: FARMACIA
.
ESTUDIO CARDIOVASCULAR DE ANALOGOS ESTRUCTURALES DE DILTIAZEM . Autor: PRIETO PERALTA PILAR. Año: 1990. Universidad: SALAMANCA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realización: DEPARTAMENTO: FISIOLOGIA Y FARMACOLOGIA PROGRAMA DE DOCTORADO:.
Resumen: LOS ANTAGONISTAS DE CALCIO SE DEFINEN COMO FARMACOS CUYAS
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS SON CONSECUENCIA DE SU CAPACIDAD PARA INHIBIR LA CORRIENTE DE ENTRADA DE CALCIO A TRAVES DE LOS CANALES TIPO L DE LA MEMBRANA DE LAS CELULAS EXCITABLES. EL OBJETIVO DE NUESTRO TRABAJO HA SIDO ESTUDIAR DIEZ NUEVOS
ANALOGOS ESTRUCTURALES DE DILTIAZEM A NIVEL CARDIOVASCULAR, Y COMPARAR SUS EFECTOS CON LOS DE DILTIAZEM.
TODOS LOS COMPUESTOS PRESENTAN UN EFECTO INOTROPICO NEGATIVO, CRONOTROPICO NEGATIVO Y RELAJANTE DE FIBRA LISA VASCULAR EN EXPERIMENTOS "IN VITRO", ASI COMO UN EFECTO HIPOTENSOR Y BRADICARDIZANTE EN EXPERIMENTOS "IN VIVO" RESULTANDO, EN GENERAL,
EL PRODUCTO MAS ACTIVO MR-14134.
SIEMPRE DILTIAZEM PRESENTO MAYOR ACTIVIDAD.
LOS EXPERIMENTOS DE CAPTACION DE 45CA EN AORTA DE RATA CONFIRMAN QUE MR-14134 BLOQUEA LA ENTRADA DE CALCIO A TRAVES DE LOS CANALES VOLTAJE-DEPENDIENTES Y RECEPTOR-DEPENDIENTES SIN AFECTAR LA DIFUSION PASIVA DE CALCIO.
LA INHIBICION DE LA HIPOTENSION Y LA BRADICARDIA QUE PRODUCE MR-14134 POR LA ADMINISTRACION PREVIA DE YOHIMBINA Y PRAZOSINA, NOS HACE PENSAR EN UNA POSIBLE PARTICIPACION DE LOS RECEPTORES ALFA-ADRENERGICOS EN LAS RESPUESTAS OBSERVADAS EN ANIMAL
ENTERO CON ESTE PRODUCTO.
LOS RESULTADOS OBTENIDOS EN RATA DESMEDULADA Y DESCEREBRADA, ASI COMO LOS OBTENIDOS TRAS LA ADMINISTRACION I.C.V. DE MR-14134,INDICAN QUE EXISTE UNA PARTICIPACION DEL SNC EN ESTE EFECTO HIPOTENSOR Y BRADICARDIZANTE.
LOS ESTUDIOS DE FIJACION CON 3H-CLONIDINA PONEN DE MANIFIESTO LA FALTA DE AFINIDAD TANTO DE DILTIAZEM COMO DE MR-14134, POR EL SUBTIPO ALFA-2A EN CORTEZA CEREBRAL DKE RATA.
NINGUNA DE LAS MODIFICACIONES ESTRUCTURALES HECHAS EN LA MOLECULA DE BENZOTIAZEPINA, RESPECTO A DILTIAZEM, HA DADO LUGAR A LA OBTENCION DE COMPUESTOS MAS ACTIVOS QUE EL FARMACO PATRON DILTIAZEM. ESTUDIOS EN LA SINTESIS DE ALCALOIDES INDOLICOS DEL TIPO STRYCHNOS. Autor: SANFELIU SOTO ENRIQUE. Año: 1990. Universidad: BARCELONA. Centro de lectura: FARMACIA.
Resumen: EL OBJETIVO DEL PRESENTE TRABAJO ES PONER
A PUNTO UNA VIA DE SINTESIS PARA LOS SISTEMAS DE 1,2,3,4,5,6-HEXAHIDRO-1,5-METANOAZCOINO(4,3-B)INDOLES 1 Y DE 2-AZABICICLO(3.3.1)NONANO-7-ONA 33 QUE POSEAN UN GRUPO CARBONILO DE TIPO AMIDA SOBRE LA POSICION 3 DEL SISTEMA PARA: EVALUAR LA INCIDENCIA
DE DICHO GRUPO SOBRE EL POSTERIOR CIERRE DEL ANILLO E, PRESENTE EN LOS ALCALOIDES PENTACICLICOS STRYCHNOS, SOBRE LOS SISTEMAS TETRACICLICOS 1 Y BICICLICOS 33; ADICIONALMENTE LOS SISTEMAS DE 2-AZABICICLO(3.3.1)NONANO-3,7-DIONA 33 PERMITIRIAN POR
INDOLIZACION DE FISCHER PREPARAR SISTEMAS DE 3-OXOHEXAHIDRO-1,5-METANOAZOCINO(4,3-B)INDOLES 1; Y FINALMENTE EL CARBONILO PRESENTE EN LA POSICION 3 PERMITIRIA EN ETAPAS AVANZADAS DE SINTESIS LA INTRODUCCION DEL SUSTITUYENTE ETILO O ETILIDENO EN LA
POSICION B DEL ANILLO DE PIPERIDINA COMPLETANDO ASI EL ESQUELETO CARBONADO DE LOS ALCALOIDES INDOLICOS PENTACICLICOS STRYCHNOS. LA VIA DE SINTESIS PARA LOS SISTEMAS TETRACICLICOS 1 QUE IMPLICA COMO ETAPA CLAVE EL CIERRE DEL ANILLO C MEDIANTE
ALQUILACION INTRAMOLECULAR DE UNA SAL DE ACILIMINIO GENERADA EN MEDIO ACIDO A PARTIR DE UNA ALCOXILACTANA OBTENIDA POR REDUCCION PARCIAL DE LA FUNCION IMIDA PRESENTE EN UNA 4(2-INDOLILMETIL)-2,6-PIPERIDINADIONA, NO RESULTO SATISFACTORIA.
LA VIA DE SINTESIS QUE IMPLICA LA ELABORACION DEL SISTEMA BICICLICO 33 MEDIANTE AMIDOALQUILACION INTRAMOLECULAR DE UNA SAL DE ACILIMINIO PREPARADA EN MEDIO ACIDO A PARTIR DE UNA 4-ACETONIL-6-ALCOXI-2(1H)-PIRIDONA, PERMITIO ADICIONALMENTE LA
ELABORACION DE LOS SISTEMAS TETRACICLICOS 1 MEDIANTE INDOLIZACION DE FISCHER DE LOS MORFANOS 33.
LA CICLACION DEL ANILLO E SOBRE AMBOS SISTEMAS 1 Y 33 UTILIZANDO LA METODOLOGIA QUE HABIA PERMITIDO REALIZAR CON ANTERIORIDAD EN NUESTRO LABORATORIO DICHA TRANSFORMACION SOBRE SISTEMAS ANALOGOS EN LOS QUE EL ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO DE
PIPERIDINA ES DE TIPO AMINA, NO SE PRODUJO.
EL CIERRE DEL ANILLO E EN LA ELABORACION DE SISTEMAS TRICICLICOS O PENTACICLICOS PRECURSORES DE ALCALOIDES INDOLICOS PENTACICLICOS DEL TIPO STRYCHNOS, SE HALLA IMPEDIDO CUANDO EL ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO DE PIPERIDINA ES DE TIPO AMIDA,
FACTOR ESTRUCTURAL QUE LIMITA LA APLICACION DEL METODO DE SINTESIS DE ALCALOIDES INDOLICOS STRYCHNOS BASADO EN EL CIERRE DEL ANILLO PIRROLIDINICO E EN LAS ULTIMAS ETAPAS SINTETICAS. INFERENCIA DE LOS ESTROGENOS Y GESTAGENOS DE SINTESIS EN EL CICLO HORMONAL OVARICO.
Autor: ABAD SOPENA M. TERESA. Año: 1989. Universidad: ZARAGOZA. Centro de lectura: MEDICINA. Centro de realización: DEPARTAMENTO: CATEDRA DE FISIOLOGIA Y BIOQUIMICA DE LA FACULTAD DE MEDICINA DE ZARAGOZA.
Resumen: SE HA ESTUDIADO LA ACCION DE LOS
ESTROGENOS Y GESTAGENOS DE SINTESIS EN EL CICLO HORMONAL OVARICO, USANDO UN PREPARADO ESTROPROGESTAGENO COMBINADO, EN UN GRUPO DE MUJERES SANAS, DE EDAD ENTRE LOS 18 Y 35 AÑOS, EXIGIENDOSELES QUE REUNIESEN UNA SERIE DE REQUISITOS PREVIOS. SE HAN
REALIZADO DOS CONTROLES HORMONALES, EL PRIMERO SIN TRATAMIENTO Y EL SEGUNDO CON TRATAMIENTO ANTICONCEPTIVO. LOS PARAMETROS ANALIZADOS EN SANGRE HAN SIDO: ACTH; PROLACTINA; FSH Y LH EN LOS DIAS 13, 14 Y 15 DEL CICLO; 17-B ESTRADIOL LOS DIAS 12, 13,
21 Y 24 DEL CICLO; PROGESTERONA LOS DIAS 19, 21, 24 Y 27 DEL CICLO; TESTOSTERONA; CORTISOL A LAS 8, 20 H. CAIDA NOCTURNA DEL CORTISOL; Y DHEA-S. EN ORINA DE 24 HORAS: VOLUMEN; DENSIDAD; TESTOSTERONA; 17-OH CORTICOSTEROIDES; 17-CETOSTEROIDES TOTALES
Y FRACCIONES: DHA, ANDROSTERONA, ETICOLANOLONA Y 11-DERIVADOS. EN EL ANALISIS ESTADISTICO SE HAN APLICADO PRUEBAS NO PARAMETRICAS. LAS CONCLUSIONES HAN SIDO: SE APRECIA UNA NOTABLE CAIDA EN LOS NIVELES DE LH Y FSH EN PLASMA DURANTE EL TRATAMIENTO;
ESTE DISMINUYE NOTABLEMENTE LOS NIVELES PLASMATICOS DE 17-B ESTRADIOL Y PROGESTERONA; NO HAY CAMBIOS SIGNIFICATIVOS EN LOS NIVELES PLASMATICOS DE ACTH Y PROLACTINA; EL CORTISOL PLASMATICO A LAS 8 H. AUMENTA BAJO EL TRATAMIENTO; NO HAY VARIACIONES
SIGNIFICATIVAS EN EL CORTISOL A LAS 20 H. NI EN LA CAIDA NOCTURNA; EL TRATAMIENTO DISMINUYE LOS NIVELES DE TESTOSTERONA EN SANGRE; NO SE MODIFICA LA CONCENTRACION DE DHEA-S; NO HAY DIFERENCIAS SIGNIFICATIVAS EN LAS CONCENTRACIONES EN ORINA DE
TESTOSTERONA, 17-OH CORTICOSTEROIDES, 17-CETOSTEROIDES TOTALES NI EN LAS FRACCIONES: DHA, ANDROSTERONA Y 11-DERIVADOS. HAY DUDAS RESPECTO A LA ACCION DE LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES COMBINADOS SOBRE LOS NIVELES DE ETIOCOLANOLONA EN ORINA.
SINTESIS, CARACTERIZACION Y ESTUDIO FARMACOLOGICO DE ACIDOS 3-METOXI- Y
3-HALOFENANTRILALCANOICOS. Autor: GONZALEZ FERNANDEZ CARMEN. Año: 1989. Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realización: DEPARTAMENTO: FACULTAD DE FARMACIA, DEPARTAMENTO DE QUIMICA
ORGANICA UNIVE RSIDAD DE SANTIAGO.
Resumen: A PARTIR DEL FENANTRENO
DE HA OBTENIDO LA 3-FENANTRENAMINA (I) MEJORANDO NOTABLEMENTE EL PROCEDIMIENTO EXISTENTE. A PARTIR DE I SE HA OBTENIDO EL 3-CLOROFENANTRENO (II), 3-FLUOROFENANTRENO (III) Y 3-METOXIFENANTRENO (IV) CON BUENOS RENDIMIENTOS. II, III Y IV HAN SIDO
SOMETIDOS A DIVERSOS PROCESOS DE ACILACION (ACETILACION, SUCCINOILACION), ESTUDIANDOSE LA DISTRIBUCION DE LOS ISOMEROS FORMADOS EN DIVERSAS CONDICIONES. VARIAS FLUORO-Y METOXIFENANTRIL METIL CETONAS FUERON TRANSFORMADAS EN LOS CORRESPONDIENTES
ACIDOS 3-METOXI- Y 3-FLUORO-X-FENANTRILACETICOS. ESTOS ACIDOS 3-METOXI- Y 3-FLUORO-X-FENANTRILACETICOS FUERON CONVERTIDOS EN LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS 2-(3-METOXI-9-FENANTRIL) PROPANOICO Y 2-(3-FLUORO-X-FENANTRIL) PROPANOICOS MEDIANTE UN PROCESO
DE X-METILACION DIRECTA. TODOS LOS PRODUCTOS OBTENIDOS HAN SIDO DEBIDAMENTE CARACTERIZADOS (P.F., MICROANALISIS, IR, RMN).
LOS ACIDOS 3-FLUORO-6-FENANTRILACETICO (V), 3-FLUORO-9-FENANTRILACETICO (VI), 2-(3-FLUORO-6-FENANTRIL) PROPANOICO (VII), 2-(3-FLUORO-9-FENANTRIL) PROPANOICO (VIII), 3-METOXI-9-FENANTRILACETICO (IX) Y 4-(3-METOXI-9-FENANTRIL) -4-OXOBUTANOICO (X)
FUERON ENSAYADOS COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS. LOS DE MAYOR ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA FUERON VIII VII IX, EL DE MAYOR ACTIVIDAD ANALGESICA FUE VIII. TODOS ELLOS FUERON, SIN EMBARGO, MENOS ACTIVOS QUE EL FENBUFENO.
APLICACIONES SINTETICAS DE L-HISTIDINA PREPARACION DE ANALOGOS NITROGENADOS DE (+) PILOCARPINA.
INDUCCION ASIMETRICA RELATIVA EN CONDENSACIONES DE TIPO ALDOLICO . Autor: PEREZ BAZ JULIA
. Año: 1989. Universidad: SALAMANCA. Centro de lectura: QUIMICA. Centro de realización: DEPARTAMENTO DE QUIMICA ORGANICA
FACULTAD DE QUIMICA UNIVERSIDAD DE SALAMANCA.
Resumen: EL TRABAJO REALIZADO
ABORDA LA PREPARACION DE ANALOGOS NITROGENADOS DE ( ) PILOCARPINA, UTILIZANDO COMO MATERIALQUIRAL DE PARTIDA LA L-HISTIDINA. EN LA INTRODUCCION SE HACE UNA PRESENTACIN DEL TEMA DE TRABAJO, INCLUYENDO CALCULOS DE MM PARA CONFIRMAR LA ANALOGIA
ESTRUCTURAL ENTRE LAS MOLECULAS OBJETIVO Y LA ( )-PILOCARPINA.
EN LOS METODOS Y RESULTADOS SE DISCUTEN LOS RESULTADOS EXPERIMENTALES QUE HAN LLEVADO A LA OBTENCION DE LOS PRODUCTOS PROYECTADOS.
TAMBIEN SE HA COMPROBADO LA UTILIDAD, COMO INDUCTORES DE ASIMETRIA EN CONDENSACINES DE TIPO ALDOLICO, DE ALGUNOS DERIVADOS DE OXAZOLIDINA SINTETIZADOS COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS DE LA PREPARACION DE ANALOGOS NITROGENADOS DE ( ) PILOCARPINA. LOS
RESULTADOS HAN SIDO SATISFACTORIOS EN ESTE SENTIDO, COMPARABLES A OTROS DESCRITOS EN BIBLIOGRAFIA. "ANALOGOS DIHIDROPIRIDINICOS ANTIHIPERTENSIVOS, OXAZOLOPIRIDINAS Y OTROS COMPUESTOS".
Autor: PEREZ PEREIRA JUAN ANGEL. Año: 1989. Universidad: SALAMANCA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realización: DPTO. QUIMICA ORGANICA. FACULTAD DE FARMACIA UNIVERSIDAD DE SALAMANCA..
Resumen: LA
MEMORIA CONSTA DE UNA INTRODUCCION EN LA QUE SE MUESTRAN CON CLARIDAD LOS EFECTOS FISIOLOGICOS DEL CALCIO Y LA CLASIFICACION, ESTRUCTURA Y PROPIEDADES FARMACOLOGICAS DE LOS BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCIO. SE CENTRAN EN LAS DIHIDROPIRIDINAS
(DHP) RESUMIENDO ESTRUCTURAS, RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD, METODOS DE PREPARACION Y MECANISMOS DE ACCION. A CONTINUACION SE HACE UN PLANTEAMIENTO DEL TRABAJO Y SE PASA A METODOS Y RESULTADOS.
SEPARADAMENTE SE ANALIZA Y DISCUTEN LOS RESULTADOS DE LAS REACCIONES EMPLEADAS EN LA PREPARACION DE LOS INTERMEDIOS DE LA REACCION DE HANTZSCH, IGUALMENTE EN LA PREPARACION DE LAS DISHIDROPIRIDINAS Y POR ULTIMO DE LOS DERIVADOS PIRROLICOS
OBTENIDOS A PARTIR DE X-DICARSONILOS. EN TODOS LOS CASOS EL ANALISIS ES RIGUROSO Y LAS SUSTANCIAS AISLADAS QUEDAN BIEN CARACTERIZADAS, Y LOS DATOS, RESUMIDOS, SE PRESENTAN EN TABLAS INCLUYENDO TAMBIEN LOS ASPECTOS Y UNA PARTE EXPERIMENTAL DONDE SE
DETALLAN LAS CONDICIONES DE REACCION. SE CONCLUYE CON EL ANALISIS DE LOS RESULTADOS FARMACOLOGICOS, LAS CONCLUSIONES DEL TRABAJO Y LAS REFERENCIAS DE LA BIBLIOGRAFIA UTILIZADA. SINTESIS Y EFECTO SOBRE LA PRESION ARTERIAL DE DIVERSAS BENZO(H)CINOLINAS,
CICLOALQUIL(1,2-C)PIRIDAZINAS Y 6-ARILPIRIDAZINAS. Autor: TERAN MOLDES M. CARMEN
. Año: 1989. Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realización: DEPARTAMENTO:
LABORATORIO QUIMICA FARMACEUTICA DEPARTAMENTO QUIMICA ORGANICA -FACULTAD FARMACIA UNIVERSIDAD DE SANTIAGO DE COMPOSTELA.
Resumen: TRAS UNA INTRODUCCION SOBRE LA HIPERTENSION ARTERIAL Y
LOS DIVERSOS TIPOS DE FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS, CON ESPECIAL ATENCION A LAS HIDRAZINOFTALAZINAS, ASI COMO AL AGRUPAMIENTO N-ARIL Y N-AROILPIPERAZINICO, SE DESCRIBE LA SINTESIS DE DIVERSAS ESTRUCTURAS RELACIONADAS, CORRESPONDIENTES A LOS COMPUESTOS
MENCIONADOS EN EL TITULO.DICHA SINTESIS SE REALIZA DE FORMA MUY EFICAZ, SIGUIENDO UNA METODOLOGIA CLASICA PARA ESTE TIPO DE COMPUESTOS. LA ESTRUCTURA DE TODOS ELLOS SE HA CONFIRMADO POR METODOS ESPECTROSCOPICOS, INFRARROJO Y RESONANCIA MAGNETICA
NUCLEAR, ASI COMO POR ANALISIS ELEMENTAL.
POR ULTIMO, SE REALIZAN DIVERSOS ENSAYOS FARMACOLOGICOS QUE DEMUESTRAN UNA INTERESANTE ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA PARA VARIOS DE LOS NUEVOS PRODUCTOS PREPARADOS. ANALOGOS CICLICOS DEL HALOPERIDOL. PREPARACION DE PIPERAZINIL Y PIPERIDINIL TETRALONAS Y TETRALINAS
COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS. Autor: CORTIZO NIETO LOURDES. Año: 1988. Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realización: FACULTAD DE FARMACIA..
Resumen: EN ESTE TRABAJO SE HAN PREPARADO SERIES
DE 3-AMINO METIL-1-TETRALONAS CON RESTO AMINO: N4-O-METOXI FENIL PIPERAZINA Y 4-FENIL-4-HIDROXI PIPERIDINA;ASIMISMO,SE HAN PREPARADO LOS COMPUESTOS 3-(N4-(3-P-FLUOROBENZOIL PROPIL)-N1- PIPERAZINILMETIL-1-TETRALONA Y 3-(4-(P-FLUOROBENZOIL)-N-PIPERI-
DINILMETIL)-1-TRETALONA, QUE CONSTITUYEN ESTRUCTURAS HIBRIDAS QUE INCORPORAN DOS FARMACOFOROS BUTIROFENONICOS, FLEXIBLE Y SEMIRRIGIDO, SUSCEPTIBLES DE ADOPTAR UNA CONFORMACION EN FORMA DE S AL IGUAL QUE OCURRE CON EL HALOPERIDOL. EL ESTUDIO QUIMICO
DE ESTOS COMPUESTOS SE HA LLEVADO A CABO EN DOS ETAPAS:
A) SINTESIS DEL ACIDO B-BROMOMETIL-D- FENIL BUTIRICO, ESTER METILICO.
B) SINTESIS DE LA FRACCION AMINA.
LA REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILICA ENTRE AMBAS ESTRUCTURAS Y POSTERIOR CICLACION CON ACIDO POLIFOSFORICO DE LOS AMINOESTERES OBTENIDOS HA PERMITIDO OBTENER LOS COMPUESTOS OBJETO DE SINTESIS EN ESTE TRABAJO.
SE HA SINTETIZADO, ADEMAS, LA 2-(N4-3-P -FLUOROBENZOILPROPIL)-N1-PIPERAZINILMETIL)TETRALINA. LA RUTA SINTETICA PUESTA A PUNTO PARA SU PREPARACION PROPORCIONA UN METODO GENERAL DE SINTESIS DE PIPERAZINIL METIL TETRALINAS N4 SUSTITUIDAS.
LA POSIBLE ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA DE ESTOS COMPUESTOS HA SIDO ESTUDIADA MEDIANTE ENSAYOS FARMACOLOGICOS IN VITRO E IN VIVO OBTENIENDO RESULTADOS MUY SATISFACTORIOS CON VALORES COMPARABLES A LOS OBTENIDOS CON EL HAROPERIDOL, NEUROLEPTICO
UTILIZADO COMO PATRON EN ESTOS ENSAYOS FARMACOLOGICOS. ESTUDIO DE NUEVAS SUSTANCIAS ANTIULCEROSAS DE ACCION CITOPROTECTORA. Autor: PRIETO ARROYO M. PILAR. Año: 1988. Universidad: COMPLUTENSE DE MADRID. Centro de lectura: BIOLOGIA. Centro de realización: CENTRO DE INVESTIGACION ABELLO, MADRID.
Resumen: SE HA ESTUDIADO EL
MECANISMO DE ACCION ANTIULCEROSA DE VARIAS PIPERAZINAS DISUSTITUIDAS (IAB 8251,8252,8271,8272 Y 8358) SINTETIZADAS EN NUESTRO LABORATORIO, DE LAS QUE SE CONOCIA UNA POTENTE ACTIVIDAD PROTECTORA FRENTE A ULCERAS DE DISTINTAS ETIOLOGIAS, SIENDO,
ADEMAS, LIGERAMENTE ANTISECRETORAS DE JUGO GASTRICO E HIPERSECRETORAS DE MUCUS. POR ELLO SE DEDUJO QUE SU ACTIVIDAD PODRIA DEBERSE A UN EFECTO CITOPROTECTOR SIMILAR AL EJERCIDO POR LAS PROSTAGLANDINAS (PGS). PARA DEMOSTRAR ESTA HIPOTESIS, SE HA
DETERMINADO LA ACCION DE LOS IAB SOBRE LA DIFUSION RETROGRADA DEL HIDROGENION (VALORADA TANTO POR TITRACION COMO POR MEDIO DE 3HC1), SOBRE EL FLUJO SANGUINEO DE LA CIRCULACION MUCOSAL (VALORADO POR ACLARAMIENTO DE 14 C-AMINOPIRINA), SOBRE LA
SINTESIS DE PGS EN LA MUCOSA GASTRICA (VALORADAS POR RIA) Y SU EFECTO ANTIULCEROSO CUANDO DICHA SINTESIS ESTA INHIBIDA, ASI COMO SU ACCION SOBRE EL VACIADO GASTRICO Y TRANSITO INTESTINAL (EMPLEANDO UN TRAZADOR RADIACTIVO:
133BA SO4), SOBRE LA SECRECION DE PEPSINA (VALORADA POR DIGESTION DE 125I-ALBUMINA) Y SOBRE LAS MICROHEMORRAGIAS GASTRICAS INDUCIDAS POR ACIDO ACETIL SALICILICO (AAS) (VALORADAS EMPLEANDO FE-59). SE HA ENCONTRADO QUE LOS PRODUCTOS ESTUDIADOS
TIENDEN A INHIBIR LAS MICROHEMORRAGIAS GASTRICAS INDUCIDAS POR AAS, NO SON ANTISECRETORES DE PEPSINA, RETRASAN EL VACIADO GASTRICO Y EL TRANSITO INTESTINAL, INCREMENTAN EL FLUJO DE LA CIRCULACION MUCOSAL, INHIBEN LA RETRODIFUSION DEL
HIDROGENION-TANTO CUANDO SE APLICAN TOPICAMENTE CON LA BARRERA MUCOSAL INTACTA COMO CUANDO SE ADMINISTRAN PREVIAMENTE A UN AGENTE CAPAZ DE ALTERAR LA PERMEABILIDAD MUCOSAL- Y NO EJERCEN NINGUNA ACCION SOBRE LA SINTESIS DE PGS EN LA MUCOSA GASTRICA,
NO VARIANDO SU EFECTO ANTIULCEROSO CUANDO DICHA SINTESIS ESTA INHIBIDA. DE TODO ELLO SE CONCLUYE QUE LOS IAB, OBJETO DEL PRESENTE TRABAJO, SON CITOPROTECTORES CUYA ACTIVIDAD NO DEPENDE DE LA SINTESIS DE PGS, HIPOTIZANDOSE QUE PODRIAN EJERCER SU
ACCION ESTIMULANDO DIRECTAMENTE LOS RECEPTORES PROSTAGLANDINICOS DEL TIPO EP, PRESENTES EN TERRITORIO GASTRICO. SINTESIS Y ACTIVIDAD BIOLOGICA DE 3-OXIDOS DE 1,2,3-TRIAZINO (5,4-B) INDOL Y SUS PRECURSORES:
NUEVAS RUTAS DE SINTESIS DE 3-OXIDOS DE 1,2,3-TRIAZINAS FUSIONADAS. Autor: RECALDE IRURZUN JOSE
IGNACIO. Año: 1988. Universidad: NAVARRA. Centro de lectura: CIENCIAS. Centro de realización: FACULTAD DE FARMACIA.
DEPARTAMENTO DE QUIMICA ORGANICA. UNIVERSIDAD DE NAVARRA..
Resumen: EL TRATAMIENTO CON
EXCESO DE ACIDO NITROSO, DE DIVERSOS ESTERES Y AMIDAS DE LOS ACIDOS 2- 1-METIL-3-HIDROXICARBONIL-2-INDOLIL) ACETICO Y 2-(1-METIL-2-INDOLIL)ACETICO, PROPORCIONA 3-OXIDOS DE 1,2,3-TRIAZINO (5,4-B)INDOL 4-SUSTITUIDOS POR GRUPOS CARBOXILATO DE ALQUILO
Y-O CARBOXAMIDA. LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCESO SON 2-HIDROXIMINO-2-2 (1-METIL-3-NITROSO-2-INDOLIL)ACETATOS ALQUILICOS Y ACETAMIDAS, QUE EN EL MEDIO DE REACCION SUFREN DIAZOTACION Y POSTERIOR CICLACION INTRAMOLECULAR. LOS COMPUESTOS PREPARADOS EN
BASE A LOS PROCESOS DESCRITOS SON EVALUADOS COMO INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA ENCONTRANDOSE QUE EL COMPUESTO DE FORMULA 1-METIL-2-HIDROXIMINOMETIL-3- NITROSOINDOL ES EL MAS ACTIVO, Y QUE ES PROBABLE QUE ACTUE INHIBIENDO CON ELEVADA
SELECTIVIDAD EL ENZIMA TROMBOXANO A2 SINTETASA.
LA EVALUACION DE LA MUTAGENESIS INDUCIDA POR ALGUNOS DE LOS PRODUCTOS SINTETIZADOS EN CEPAS BACTERIANAS DE SALMONELLA HAN MOSTRADO QUE CIERTOS ESTERES DEL ACIDO 2- (1-METIL-3-HIDROXICARBONIL-2INDOLIL)-ACETICO SON INACTIVOS, MIENTRAS QUE SUS
DERIVADOS DINITROSADOS RESULTAN EXCESIVAMENTE TOXICOS Y LOS 3-OXIDOS DE 1,2,3T-TRIAZINO(5,4-B)INDOL 4-SUSTITUIDOS, MUTAGENICOS TANTO COMO INDUCTORES DE DESFASES COMO DE SUSTITUCION DE PARES DE BASES. ESTUDIOS SOBRE FARMACOS CON ACTIVIDAD ADRENERGICA: ESTIMULANTES ALFA. Autor: DUARTE PEREZ JUAN MANUEL. Año: 1987. Universidad: GRANADA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realización: DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA..
Resumen: EL PRESENTE TRABAJO DE TESIS DOCTORAL ACOMETE EL
ESTUDIO FARMACOLOGICO DE COMPONENTES ACTIVOS DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS UTILIZADAS COMO DESCONGESTIVOS NASALES Y OCULARES CON EL OBJETIVO DE PODER RATIFICAR O NO SU EFICACIA REAL ASI COMO LA CONVENIENCIA O POSIBLE PELIGRO DE SUS ASOCIACIONES
CON OTROS FARMACOS. EL TRABAJO SE PLANTEA DEL MODO SIGUIENTE: UNA PARTE BIBLIOGRAFICA EN LA QUE SE DA UNA BREVE VISION ACTUAL DEL RECEPTOR ALFA CENTRANDOSE EN ASPECTOS TALES COMO SUS TIPOS LOCALIZACION Y ACCIONES FARMACOLOGICAS.
UNA PARTE EXPERIMENTAL ABORDADA SEGUN EL SIGUIENTE ESQUEMA:
A) ESTUDIO DE LOS COMPONENTES ACTIVOS DE TIPO ALFA-ADRENERGICO DIRIGIDO A PONER DE MANIFIESTO:
- SU ACTUACION COMO VASOCONSTRICTORES: AORTA TORACICA.
- SU ACTUACION A OTROS NIVELES: CONDUCTO DEFERENTE ILEON TRAQUEA AURICULAS PRESION ARTERIAL Y ACTIVIDAD MOTORA.
B) INVESTIGACIONES FARMACODINAMICAS DE LOS COMPONENTES ACTIVOS RECOGIDOS EN EL PARRAFO ANTERIOR AL ACTUAR CON OTROS QUE A SU VEZ FORMAN PARTE DE PREPARADOS FARMACEUTICOS DE DISTINTOS GRUPOS TERAPEUTICOS QUE SUELEN PRESCRIBIRSE EN CLINICA
CONJUNTAMENTE (AMINOFILINA AMOXICILINA). CARACTERIZACION DE LA FIJACION DEL KETOCONAZOL EN LAS PROTEINAS SERICAS. Autor: MARTINEZ JORDA RAFAEL. Año: 1987. Universidad: PAIS VASCO. Centro de lectura: MEDICINA. Centro de realización: DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA, FACULTAD DE MEDICINA Y ODONTOLOGIA, UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO.
Resumen: EL KETOCONAZOL ES UN FARMACO DE CARACTER BASICO QUE SE FIJA
FUNDAMENTALMENTE A LA ALBUMINA. EL PORCENTAJE DE FIJACION A LA MISMA ES SUPERIOR AL 97%, NO OBSERVANDOSE INTERACCIONES DEL TIPO DE DESPLAZAMIENTOS PARA EL FARMACO, EXCEPTO EN PRESENCIA DE VALPROATO SODICO Y DE OLEATO SODICO. NO SE HAN DETECTADO
DESPLAZAMIENTOS DE ENTIDAD CLINICA DE DIVERSOS FARMACOS EN PRESENCIA DE KETOCONAZOL.
LAS ALTERACIONES DE LA MOLECULA DE ALBUMINA, PRODUCIDAS POR LA UREMIA Y SUBSIGUIENTE CARBAMILACION, INCIDIERON EN UN AUMENTO DE LA FIJACION DEL FARMACO, NO OBSERVANDOSE MODIFICACIONES SIGNIFICATIVAS EN LA FRACCION LIBRE AL ESTUDIAR EL
COMPORTAMIENTO DEL MISMO EN SUEROS GLICOSILADOS. EN ENFERMOS RENALES Y EN PACIENTES CON CIRROSIS HEPATICA SE HA DETECTADO UN SIGNIFICATIVO INCREMENTO DE LA FRACCION LIBRE RESPECTO A LA OBTENIDA EN EL SUERO DE VOLUNTARIOS SANOS, HALLANDOSE EN ESTOS
CASOS DISMINUIDA LA CONSTANTE GLOBAL DE AFINIDAD (NKA) RESPECTO AL GRUPO DE CONTROL.
NO SE OBSERVARON MODIFICACIONES DE LA FIJACION RESPECTO AL GRUPO CONTROL, AL ESTUDIAR LA MISMA EN EL SUERO DE ENFERMOS CON DISTINTOS PROCESOS NEOPLASICOS Y EN PACIENTES CON DIABETES MELLITUS. ESTUDIO FARMACOCINETICO EN RELACION CON LA ESTRUCTURA DE DOS NUEVOS AGENTES CON ACCION
CITOSTATICA. Autor: RIVERA CID PILAR. Año: 1987. Universidad: COMPLUTENSE DE MADRID. Centro de lectura: QUIMICA. Centro de realización: LABORATORIO DE FARMACOCINETICA. DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA.
FACULTAD DE MEDICINA. UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID..
Resumen: EN
ESTA MEMORIA SE ESTUDIA LA FARMACOCINETICA Y EL METABOLISMO DE DOS NUEVOS COMPUESTOS, MITONAFIDE Y PINAFIDE, CON ELEVADA ACCION CITOSTATICA, TRAS SU ADMINISTRACION INTRAVENOSA Y ORAL A RATAS, A UNA DOSIS DE 20 MG-KG. LOS ESTUDIOS IN VITRO
DEMUESTRAN UNA UNION A LA SEROALBUMINA HUMANA EN EL RANGO DEL 61 AL 98%, DETERMINANDOSE LA EXISTENCIA DE DOS TIPOS DE PUNTOS DE UNION. LA ABSORCION INTESTINAL IN SITU SIGUE UNA CINETICA DE PRIMER ORDEN PARA AMBOS COMPUESTOS. LA DISPOSICION DEL Y DEL
DE EN PLASMA ES LA TIPICA DE UN MODELO BICOMPARTIMENTAL ABIERTO, ESTANDO LA DISTRIBUCION ALTAMENTE FAVORECIDA FRENTE A LA ELIMINACION. EN EL CASO DE LA ADMINISTRACION ORAL, LA ABSORCION ES MUY RAPIDA, PARA AMBOS PRODUCTOS. LA ELIMINACION DEL Y DEL,
ASI COMO DE SUS METABOLITOS, SE LLEVA A CABO TANTO POR EXCRECION RENAL (CINETICA DE PRIMER ORDEN) COMO POR PROCESOS EXTRARRENALES (HECES). LA ELIMINACION BILIAR ES IMPORTANTE.
LA DISTRIBUCION DEL Y DEL EN ORGANOS ES MUY RAPIDA, ALCANZANDOSE LAS CONCENTRACIONES TISULARES MAXIMAS EN LA PRIMERA HORA DE LA ADMINISTRACION, TANTO POR LA VIA INTRAVENOSA COMO POR LA ORAL. AMBOS PRODUCTOS CRUZAN LA BARRERA PLACENTARIA,
DETECTANDOSE EN FETOS CONCENTRACIONES SUPERIORES A LAS ENCONTRADAS EN LA SANGRE MATERNA.
EN ORINA SE DETECTARON DOS METABOLITOS MAYORITARIOS, ADEMAS DEL PRODUCTO INALTERADO, EN CADA CASO. LA RUTA METABOLICA DE AMBOS FARMACOS CONSISTE EN LA REDUCCION DEL GRUPO NITRO AROMATICO, PARA DAR LA AMINA CORRESPONDIENTE QUE, POSTERIORMENTE,
RESULTA ACETILADA; SIENDO EL AMINO- Y EL ACETILAMINO- DERIVADOS LOS DOS METABOLITOS MAYORITARIOS IDENTIFICADOS. ESTUDIO FARMACOLOGICO DE UNA NUEVA SERIE DE ANALOGOS TIOFENICOS DE DIBENZOACEPINAS.
Autor: SANCHEZ MATEO CANDELARIA DEL CARMEN. Año: 1987. Universidad: LA LAGUNA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realización: DEPARTAMENTO DE MEDICINA FISICA Y FARMACOLOGIA. FACULTAD DE FARMACIA. UNIVERSIDAD DE LA
LAGUNA..
Resumen: LA PRESENTE TESIS DOCTORAL TIENE COMO FINALIDAD EL ESTUDIO
FARMACOLOGICO A NIVEL EXPERIMENTAL DE DOS NUEVAS SERIES DE ANALOGOS TIOFENICOS DE LAS DIBENZOACEPINAS. LA PRIMERA SERIE SON DERIVADOS 10-(4-METIL-1-PIPERAZINIL) TIENO]3,2-B]]1,5]BENZOXACEPINAS Y LA SEGUNDA SERIE SON DERIVADOS
10-(4-METIL-1-PIPERAZINIL)TIENO]3,2-B]]1,5]BENZOTIACEPINAS .
DEL ESTUDIO DE LAS RELACIONES ENTRE LA ESTRUCTURA QUIMICA Y LA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA SE PUEDE CONFIRMAR UNA VEZ MAS LA BIOEQUIVALENCIA DEL BENCENO Y TIOFENO, DADO LA SEMEJANZA ESTRUCTURAL DE LOS COMPUESTOS ESTUDIADOS DE MAYOR INTERES, TALES
COMO EL MC-2 Y EL MC-5, CON NEUROLEPTICOS DE INTERES CLINICO.
POR OTRO LADO, LOS RESULTADOS OBTENIDOS EN ESTAS PRUEBAS MUESTRAN QUE CINCO DE LOS NUEVOS COMPUESTOS (MC-1, MC-2, MC-5, MC-6 Y MC-10) POSEEN EN MAYOR O MENOR MEDIDA ACTIVIDAD NEUROLEPTICA. DEBEMOS DESTACAR LA POTENTE ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA
ENCONTRADA PARA LOS COMPUESTOS MC-2 Y MC-5, CUYOS VALORES SON SUPERPONIBLES, CUANDO NO SUPERIORES, A LOS NEUROLEPTICOS TIPOS DE MAYOR EFECTIVIDAD UTILIZADOS COMO REFERENCIA.
POR TODO ELLO CREEMOS QUE NOS ENCONTRAMOS ANTE UNOS NUEVOS PRODUCTOS QUE MERECEN SER EVALUADOS A NIVEL CLINICO PARA CONFIRMAR LAS EXCELENTES PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS ENCONTRADAS A NIVEL EXPERIMENTAL. SINTESI DE DERIVATS IMIDAZOLICS I TRIAZOLICS AMB POSSIBLE ACTIVITAT ANTIFUNGICA . Autor: CUBERES ALTISENT M. ROSA. Año: 1986. Universidad: AUTONOMA DE BARCELONA. Centro de lectura: CIENCIAS. Centro de realización: UNIVERSIDAD AUTONOMA DE BARCELONA.
Resumen: SE HAN SINTETIZADO
DIVERSOS DERIVADOS IMIDAZOLICOS Y TRIAZOLICOS CON POSIBLE ACTIVIDAD ANTIFUNGICA. TOMANDO COMO IDEA BASICA PARA EL DISEÑO DE LA MOLEGULA CABEZA DE SERIE LA ESTRUCTURA DE UNA FITOALEXINA EL RESVERATROL SE HAN PREPARADO DIFERENTES 1
2-DIARIL-1-(N-AZOLIL)ETANOS. PARA ELLOS SE HA PUESTO A PUNTO POR PRIMERA VEZ UN METODO PREPARATIVO DE LITIACION EN LA POSICION ALFA DE N-BENZILAZOLES.
LA EVALUACION BIOLOGICA DE TODOS ELLOS FRENTE A DIFERENTES HONGOS PATOGENOS HAN DEMOSTRADO BAJAS ACTIVIDADES.
TOMANDO COMO MODELO LAS MOLECULAS DE 2 ANTIFUNGICOS CONOCIDOS EL OXICONAZOL Y EL MICONAZOL SE HAN SINTETIZADO DOS SERIES DE NUEVOS PRODUCTOS 1-(2(((2(03)-BENZO(B)TIENIL)METIL)OXIMINO-2-(2 4-DICLOROFENIL)ETIL)-(1-H)-IMIDAZOLES Y 2-(03)-(((1-(2
4-DICLOROFENIL)-2-(1-H)IMIDAZOL-1-IL)METIL)BENZO (B)TIOFENOS. PARA DICHA SINTESIS HA SIDO NECESARIO PREPARAR DIVERSOS 2 (O 3)-HALOMETILBENZOTIOFENOS EN LOS CUALES SE HA ASIGNADO UNIVOCAMENTE LA POSICION DE LOS SUSTITUYENTES MEDIANTE LA MEDIDA DEL
EFECTO NUCLEAR OVERHAUSER (NOE).
UNO DE DICHOS COMPUESTOS EL 7-CLORO-3-(((1-2 4-DICLOROFENIL)-2-(1-H)IMIDAZOL-1 -IL)ETOXI)METIL BENZO(B)TIOFENO PRESENTA UNA IMPORTANTE ACTIVIDAD ANTIZOL-L-IL) ETOXI)METIL BENZO (B) TIOFENO PRESENTA UNA IMPORTANTE ACTIVIDAD ANTIFUNGICA EN LA
ACTUALIDAD ESTA EN FASE DE ENSAYOS CLINICOS Y LE HA SIDO DADO EL NOMBRE DE SERTACONAZOL POR PARTE DE LA OMS.
ASIMISMO SE HAN PREPARADO TAMBIEN DIVERSOS 1-((BENZO(B)TIEN-2(0 3)IL(ARIL) METIL)-(1-H)IMIDAZOLES; DIVERSOS 1-((BENZO(B)TIEN-3-IL) (DIARIL)METIL)-(1-H)IMIDAZOLES Y DIVERSOS 1-((BENZO(B)TIEN-3-IL)(CLOROTIENIL)METIL)-(1-H)IMIDAZOLES.
SINTESIS DE ACIDOS FENANTRILALCANOICOS COMO ANTIINFLAMATORIOS POTENCIALES . Autor: LOPEZ SANTAMARIA M. CARMEN. Año: 1986. Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA. Centro de lectura: QUIMICA. Centro de realización: FACULTAD DE FARMACIA.
Resumen: SE REINVESTIGA LA
ACETILACION DEL FENANTRENO Y DEL 9-CLOROFENANTRENO DETERMINANDO CONDICIONES PARA LAS DISTRIBUCIONES EXTREMAS DE LAS ARIL-METIL-CETONAS:
(2-FENANTIL 3-FENANTIL 9-FENANTIL Y 9-CLAVO-3-FENANTRIL). A PARTIR DE ESTAS SE OBTIENEN LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS ARILACETICOS POR REACCION DE WILLGERODT Y POR OXITALIACION. SE EFECTUA TAMBIEN LA CLOROMETILACIONDEL FENANTRENO OBTENIENDO CON
BUEN RENDIMIENTO EL 9-CLOROMETILDERIVADO UTIL EN LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 9-FENANTRIDO. LAS CUATRO ARIL-METIL-CETONAS ANTERIORES POR LA RUTA; ALCOHOL; CLORURO; NITRILO; ACIDO CONDUJERON A LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS ARILPROPANOICOS. TAMBIEN SE
OBTUVIERON ESTOS POR ALQUILACION DIRECTA DE LOS ACIDOS ARILACETICOS. LOS DIVERSOS ACIDOS ARILALCANOICOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS SE CARACTERIZARON POR IR Y RMN. EN ALGUNOS CASOS ADEMAS POR E.M. Y MICROANALISIS.
SE MIDIO LA ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA DE LOS ACIDOS ARILALCANOICOS PREPARADOS MEDIANTE EL TEST DE LA CARRAGENINA DE WINTER RESULTANDO DE MENOR ACTIVIDAD QUE EL FENBUFEN. ESTUDIO FARMACOLOGICO DE CINCO NUEVAS SERIES DE DERIVADOS TIOFENICOS ISOSTEROS DE FARMACOS DE
INTERES CLINICO. Autor: MARTIN HERRERA DOMINGO A.. Año: 1986. Universidad: LA LAGUNA. Centro de lectura: FARMACIA
. Centro de realización: FACULTAD DE FARMACIA.- LA LAGUNA (TENERIFE).
Resumen: SE REALIZO LA EVALUACION FARMACOLOGICA DE CINCO NUEVAS
SERIES DE DERIVADOS TIOFENICOS ALANOGOS BETABLOQUEANTES BENCENICOS DE CONSTRASTADA UTILIDAD CLINICA. LOS RESULTADOS OBTENIDOS CONFIRMARON LA VALIDEZ FARMACOLOGICA DE LA SUSTITUCION DEL ANILLO BENCENO POR EL DE TIOFENO YA QUE LA MAYORIA DE LOS
COMPUESTOS ANALIZADOS PRESENTARON NOTABLE ACCION BETA-ADRENOLITICA QUE EN MUCHOS CASOS SUPERA EN POTENCIA A LA MANIFESTADA POR EL PROPANOLOL FARMACO MAS REPRESENTATIVO DE ESTE GRUPO TERAPEUTICO.
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