COMPUESTOS HETEROCICLICOS, 12

Autor: FIDALGO ANDRES M. JOSE.
Año: 1992.
Universidad: NAVARRA.
Centro de lectura: FARMACIA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA Y FARMACEUTICA PROGRAMA DE DOCTORADO: DISEÑO, SINTESIS Y EVALUACION FARMACOBIOLOGICA DE NUEVOS MEDICAMENTOS.

Resumen: LA LUCHA CONTRA EL SIDA ES UNA PRIORIDAD DE LA INVESTIGACION BIOMEDICA, SI BIEN LA PUESTA A PUNTO DE VACUNAS ES NECESARIA PARA ACORTAR LA ENFERMEDAD, A CORTO PLAZO LAS MAYORES ESPERANZAS DE EXITO ESTAN PUESTAS EN EL TRATAMIENTO QUIMIOTERAPICO. EL DESARROLLO DE LA TERAPIA ANTISIDA SUPONE UN GRAN ESFUERZO DESDE EL DESCUBRIMIENTO DEL AGENTE CAUSAL, EL HIV. EN PRINCIPIO, CADA PASO EN LA REPLICACION DEL HIV PODRIA SERVIR COMO OBJETIVO PARA LA BUSQUEDA DE NUEVOS DERIVADOS MAS ACTIVOS; SIN EMBARGO, LA MAYOR PARTE DE LOS ESFUERZOS SE ENCAMINAN HACIA LA INHIBICION EN ALGUN PUNTO DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA. EN ESTE NUEVO CAMPO SE INCLUYE ESTE TRABAJO, EN EL QUE SE DESCRIBE LA SINTESIS Y ACTIVIDAD BIOLOGICA DE NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZINOINDOL. LOS NUEVOS PRODUCTOS SINTETIZADOS FUERON SOMETIDOS A UN SCREENING FARMACOLOGICO PRELIMINAR COMO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA DE HIV-1 "IN VITRO"; DE ESTOS, LOS QUE DEMOSTRARON UNA ACTIVIDAD NOTABLE HAN SIDO ESTUDIADOS COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION DE SINCITIOS.

Autor: FIDALGO FERNANDEZ JESUS.
Año: 1992.
Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA.
Centro de lectura: QUIMICA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: DEPARTAMENTO DE QUIMICA ORGANICA (FAC. DE QUIMICA) UNIVERSIDAD DE SANTIAGO DE COMPOSTELA .

Resumen: EL SISTEMA HETEROCICLICO BENZ(D) INDENO (1,2-B) AZEPINA ES LA CARACTERISTICA ESTRUCTURAL COMUN A LOS ALCALOIDES INDENOBENZAZEPINICOS. ESTE GRUPO DE ALCALOIDES PRESENTA EVIDENTES SEMEJANZAS CON LAS 3-BENZAZEPINAS, COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS. POR OTRA PARTE, ESTE SISTEMA HETEROCICLICO PUEDE EMPLEARSE COMO INTERMEDIO SINTETICO EN LA OBTENCION DE OTROS ALCALOIDES ISOQUINOLINICOS, COMO ROEADINAS Y PROTOPINAS. PARA LA SINTESIS DE INDENOBENZAZEPINAS, SE PLANTEAN DOS TIPOS DE APROXIMACIONES SINTETICAS, A PARTIR DE LA DESCONEXION DEL ENLACE C DEL ANILLO DE AZEPINA. LA PRIMERA DE ELLAS IMPLICA LA OBTENCION DE SISTEMAS 2-ARILINDANO COMO RESULTADO DE LA FORMACION DEL ENLACE C EN LA PRIMERA ETAPA DE LA SINTESIS. SIN EMBARGO, LOS INTENTOS DE OBTENCION DE ESTOS SISTEMAS POR ALQUILACION DE DERIVADOS ARIL-LITICOS CON 2-BROMOINDANOS RESULTARON INEFECTIVOS. EN LA SEGUNDA APROXIMACION, LA FORMACION DEL ENLACE C SE EFECTUARIA EN UNA ETAPA FINAL DE LA SINTESIS, MEDIANTE LA APLICACION DE DIFERENTES METODOS DE ARILACION INTRAMOLECULAR EN FENETILAMINOINDANOS. SE SINTETIZARON, DE MANERA DIRECTA Y EFICAZ, LOS PRECURSORES REQUERIDOS PARA ENSAYAR LOS DIFERENTES PROCEDIMIENTOS DE ARILACION INTRAMOLECULAR PLANTEADOS PARA ESTA APROXIMACION. LOS INTENTOS DE CICLACION DE FRIEDEL-CRAFTS Y VIA BENCINO NO CONDUJERON A LOS RESULTADOS ESPERADOS. LA IRRADIACION FOTOQUIMICA DE ENAMINONAS CONDUCE, EN BUEN RENDIMIENTO AL PRODUCTO DE CICLACION INTRAMOLECULAR. SE CONSIGUE ASI UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA ACCEDER A INDENOBENZAZEPINAS. EL EMPLEO DEL METODO DE CICLACION RADICALARIA CON BU3SNH EN SISTEMAS ENAMIDA CONDUCE DE MANERA REGIO Y ESTEREOSELECTIVA A LOS PRODUCTOS DE CICLACION 7-ENDO-TRIG, EN BUENOS RENDIMIENTOS.

Autor: GASPAR CASTILLO M. CARMEN.
Año: 1992.
Universidad: MURCIA.
Centro de lectura: QUIMICA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA AVANZADA DE HETEROCICLOS.

Resumen: SE DESCRIBE UN METODO GENERAL QUE PERMITE LA PREPARACION DE SISTEMAS BI Y TRIHETEROCICLICOS TALES COMO BIS(1,3,4- OXADIAZOLINAS) Y BIS-, TRIS(1,3,4- TIADIAZOLIOS) A PARTIR DE UN SUSTRATO COMUN DE NATURALEZA NO HETEROCICLICA COMO ES EL N-METILDITIOCARBAZATO DE METILO. SE ESTUDIA LA FORMACION DE LOS SISTEMAS BIS(4-METIL-5-OXO-1,3,4-TIADIAZOLINAS) POR TRATAMIENTO DE LOS CORRESPONDIENTES DIPERCLORATOS DE BIS(4-METIL-5-METILTIO-1,3,4- TIADIAZOLIO) CON TRIETILAMINA EN EL SENO DE DISOLUCIONES HIDROALCOHOLICAS DURANTE CORTOS PERIODOS DE TIEMPO. SE HA DISEÑADO UN ESQUEMA SINTETICO QUE PERMITE LA PREPARACION DE LIGANDOS NEUTROS ACICLICOS TANTO DE TIPO PODANDO COMO DE CRIPTANDO ACICLICO QUE PERMITE QUE LAS UNIDADES DE 1,3,4-RIADIAZOL PUEDAN ESTAR CONECTADAS MEDIANTE PUENTES DE NATURALEZA ALIFATICA, AROMATICA O HETEROAROMATICA. SE DESCRIBE UN METODO GENERAL PARA LA PREPARACION DE (2,2-BIS (4-METIL 1,3,4-TIADIAZOLINO) FANOS, DETERMINANDOSE LOS FACTORES QUE DETERMIANAN LA ESTEQUIOMETRIA 1:1, 2:2 O 3:3 CON QUE TRANSCURRE LA REACCION DE MACROCICLACION

Autor: MARTINEZ DE GUEREÑU GOMEZ DE SEGURA ANA M..
Año: 1992.
Universidad: AUTONOMA DE MADRID.
Centro de lectura: CIENCIAS.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANICA.

Autor: PALEO PILLADO M. RITA.
Año: 1992.
Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA.
Centro de lectura: QUIMICA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANICA DE LOS COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS.

Resumen: SE HAN ESTUDIADO DIFERENTES RUTAS ALTERNATIVAS PARA LA SINTESIS DE RIBASINA. SE HA INVESTIGADO LA FOTOCICLOADICION INTERMOLECULAR ENTRE N-METILFTALIMIDAS Y ALQUENOS DEL TIPO ESTIRENO E INDENO. SE HA DESARROLLADO UN NUEVO METODO DE SINTESIS DE 4-ARIL-2-BENZAZEPINODIONAS, BASADO EN LA ABSTRACCION DE UN HIDROGENO EN N-ARILETIL- FTALIMIDAS. SE HA ESTUDIADO UN NUEVO Y EFICIENTE METODO DE SINTESIS DE FTALIDAS, POR INTERCAMBIO HALOGENO METAL EN CARBAMATOS BENCILICOS BROMADOS EN POSICION ORTO. SE HA DESARROLLADO UN METODO DE SINTESIS DE 2-AMINOINDANONAS, PROTEGIDAS EN EL NITROGENO POR EL GRUPO FENILFLUORENILO, POR INTERCAMBIO HALOGENO-METAL EN OXAZOLIDINONAS DERIVADAS DE O-BROMOFENILALANINAS DIFERENTEMENTE SUSTITUIDAS SEGUIDO DE ACILACION INTRAMOLECULAR DEL INTERMEDIO LITIADO. ESTA METODOLOGIA PERMITE LA PREPARACION DE AMINOINDANONAS ENANTIOMERICAMENTE PURAS. SE HAN REALIZADO ESTUDIOS DE ACOPLAMIENTO ENTRE SINTONES ADECUADOS PARA SINTETIZAR EL ESQUELETO CARACTERISTICO DE LOS ALCALOIDES RIBASINICOS, COMO RESULTADO SE HA CONSEGUIDO EL ACOPLAMIENTO ENTRE EL DITIOACETAL DERIVADO DEL 5-FORMIL-2,3-METILENDIOXIBENZOATO DE ETILO Y LA N-(FENILFLUOREN-9-IL)-2-AMINO-INDANONA, OBTENIENDOSE UNA LACTONA QUE ES UN PRECURSOR MUY AVANZADO EN LA SINTESIS DE RIBASINA. PALABRAS CLAVE: RIBASINA, INDANOBENZAZEPINA, BENZAZEPINIDIONAS, FTALIDAS, FENILFLUORENILO, AMINOINDANONAS.

Autor: PEÑA RUIZ M. CARMEN.
Año: 1992.
Universidad: NAVARRA.
Centro de lectura: FARMACIA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA Y FARMACEUTICA PROGRAMA DE DOCTORADO: DISEÑO, SINTESIS Y EVALUACION BIOLOGICA DE MEDICAMENTOS.

Resumen: EL IMPORTANTE PAPEL QUE LA SEROTONINA JUEGA EN UN ELEVADO NUMERO DE DESORDENES FISIOLOGICOS COMO LA DEPRESION, LA ANSIEDAD, LOS TRASTORNOS DEL APETITO, LA ESQUIZOFRENIA Y LA EMESIS INDUCIDA POR QUIMIOTERAPIA, JUNTO CON EL AISLAMIENTO Y CARACTERIZACION MOLECULAR Y FUNCIONAL DE DIVERSOS SUBTIPOS DE RECEPTORES HA PROVOCADO DURANTE LOS ULTIMOS AÑOS NUMEROSOS ESTUDIOS ENCAMINADOS HACIA LA SINTESIS DE NUEVOS COMPUESTOS AGONISTAS O ANTAGONISTAS ESPECIFICOS PARA CADA SUBTIPO DE RECEPTOR. EN ESTE TRABAJO DESCRIBIMOS EL DISEÑO, SINTESIS Y EVALUACION BIOLOGICA PRELIMINAR DE NUEVOS COMPUESTOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT3. CON ESTE PROPOSITO SINTETIZAMOS UNA SERIE DE 2-PIPERAZINILBENZOTIAZOLES, Y MODIFICAMOS SU ESTRUCTURA PARA CONSEGUIR EL COMPUESTO CON MAYOR ACTIVIDAD GASTROCINETICA, ANTIEMETICA Y/O ANSIOLITICA. ESTA ESTRATEGIA HA RENDIDO UN PRODUCTO CON UNA FUERTE ACTIVIDAD GASTROCINETICA. ESTE PRODUCTO, EL COMPUESTO 2-(1-(4-PIPERONIL) PIPERONIL) BENZOTIAZOL, SE HA REGISTRADO BAJO PATENTE.

Autor: SANCHEZ MIGALLON BERMEJO ANA M..
Año: 1992.
Universidad: CASTILLA-LA MANCHA.
Centro de lectura: QUIMICA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: Q. INORGANICA, ORGANICA Y BIOQUIMICA .

Resumen: SE HA EFECTUADO LA ALQUILACION DE HETEROCICLOS NITROGENADOS PENTAGONALES MEDIANTE C.T.F SOLIDO-LIQUIDO EN AUSENCIA DE DISOLVENTE, CON UNA AMPLIA GAMA DE HALUROS DE ALQUILO. SE HA EFECTUADO UN ANALISIS DE LAS CONDICIONES DE N-ALQUILACION PARA CADA SUBSTRATO Y EN LOS CASOS EN QUE PROCEDE ESTUDIO DE LA REGIOSELECTIVIDAD, TANTO DE LA N/C SELECTIVIDAD (PIRROL), COMO DE LA N1/N4 SELECTIVIDAD (1,2,4-TRIAZOL) O N1/N2 SELECTIVIDAD (BENZOTRIAZOL), ASIMISMO SE HA REALIZADO UN ESTUDIO DE LA SELECTIVIDAD ENTRE MONOALQUILACION Y CUATERNIZACION. ASI, SE HAN OBTENIDO SELECTIVAMENTE Y CON EXCELENTES RENDIMIENTOS LOS DERIVADOS N-ALQUILADOS DE PIRROL; IMIDAZOL Y PIRAZOL. CUANDO SE ALQUILAN 1,2,4-TRIAZOL Y BENZOTRIAZOL SE OBTIENEN UNA MEZCLA DE ISOMEROS N-ALQUILADOS.

Autor: SOTO SALVADOR JOSE JAVIER.
Año: 1992.
Universidad: COMPLUTENSE DE MADRID.
Centro de lectura: QUIMICA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA I PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANICA.

Resumen: SE HA DESARROLLADO UNA NUEVA VIA DE SINTESIS DE ANTRACICLINONAS, COMPUESTOS DE DEMOSTRADOS EFECTOS ANTITUMORALES. LA SINTESIS SE BASA EN LA PREPARACION EN PRIMER LUGAR DE 2 (5H)-FURANONAS Y DE MONOACETALES DE NAFTOQUINONAS, CAPACES DE REACCIONAR POSTERIORMENTE, MEDIANTE ADICIONES DE TIPO MICHAEL, PARA CONDUCIR A LAS CORRESPONDIENTES 1,4-ANTRAQUINONAS, PRODUCTOS DIFICILMENTE ACCESIBLES POR OTRAS RUTAS SINTETICAS. LAS REACCIONES DE CICLOADICION DIELS-ALDER DE LAS 1,4-ANTRAQUINONAS CONVENIENTEMENTE FUNCIONALIZADAS CONDUCEN REGIOSELECTIVAMENTE A COMPUESTOS TETRACICLICOS, PRECURSORES DE ANTRACICLINONAS.

Autor: VAZQUEZ PEÑA RAFAEL.
Año: 1992.
Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA .
Centro de lectura: QUIMICA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA DOS COMPOSTOS ORGANICOS DE INTERES DE FARMACOLOXICO.

Resumen: SE HA REALIZADO LA PRIMERA SINTESIS TOTAL DEL ALCALOIDE CLAVIZEPINA, BASADA EN UNA RUTA CONSISTENTE EN LA FORMACION DE UN XANTENO SUSTITUIDO EN LA POSICION 9, SEGUIDA DE LA CONSTRUCCION DEL ANILLO DE 3-BENZAZEPINA. ESTA SINTESIS SE HA CONSEGUIDO POR UN PROCESO EN 10 ETAPAS, CON UN RENDIMIENTO GLOBAL DEL 4,2%. LA FORMACION DEL XANTENO 9-SUSTITUIDO SE LLEVO A CABO POR ADICION NUCLEOFILA INTRAMOLECULAR DE DIVERSOS ENOLATOS SOBRE UN BENCINO. EL ANILLO DE 3-BENZAZEPINA SE SINTETIZO MEDIANTE CICLACION ELECTROFILA INTRAMOLECULAR DE UN ACETAL EN MEDIO ACIDO. PALABRAS CLAVE: ALCALOIDE, CLAVIZEPINA, XANTENO, BENCINO, 3-BENZAZEPINA.

Autor: ANCOS SIGUERO BEGOÑA DE.
Año: 1991.
Universidad: AUTONOMA DE MADRID.
Centro de lectura: CIENCIAS.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA.

Resumen: LA PRESENTE TESIS DESARROLLA DIVERSOS ASPECTOS SOBRE LA QUIMICA DE ENAMINAS ALTAMENTE FUNCIONALIZADOS. EN LA PRIMERA PARTE SE HA LOGRADO LA SINTESIS DE 3-ALQUILAMINO- Y 3-DIALCLUILAMINO-4,4- DIMETOXI 2- BOTENOATOS DE METILO Y DE SUS CORRESPONDIENTES NITRILO. EN LA SEGUNDA PARTE SE HACE UN ESTUDIO COMPARADO DE LA REACTIVIDAD DEL (E) 4,4-DIMETOXI-3(1-PIRROLIDINIL)-2-BUTENOATO DE METILO Y DE LA 5-METOXI- 4-(1-PIRROLIDINIL)-2(5H) FURANONA FRENTE A REACTIVOS DE DISTINTO TIPO. EN LA ULTIMA PARTE SE HAN ESTUDIADO LAS REACCIONES DEL ENOLATO DE LITIO DE LA 5-METOXI-4- (1-PIRROLIDINIL)-2(54) FURANONA CON DISTINTOS ELECTROFILOS. EN TODOS LOS CASOS EL ATAQUE DEL REACTIVO TIENE LUGAR REGIOSELECTIVAMENTE EN EL CARBONO EN POSICION CINCO DEL ANILLO DE FURANONA, LO QUE NOS HA PERMITIDO SINTETIZAR 5-METOXI -4-(1-PIRROLIDINIL) -2(54) FURANONAS CON DISTINTOS SUSTITUYENTES EN POSICION CINCO.

Autor: CASTILLO NIETO JUAN CARLOS DEL.
Año: 1991.
Universidad: NAVARRA.
Centro de lectura: FARMACIA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA Y FARMACEUTICA PROGRAMA DE DOCTORADO:.

Resumen: LA MEMORIA DESCRIBE LA SINTESIS DE "42" NUEVOS PRODUCTOS; TODOS ELLOS CON UN NUCLEO BASE DE QUINOXALINA Y CON DIFERENTES SUSTITUYENTES EN LAS POSICIONES 2 Y 3 DEL ANILLO. ASI MISMO, SE RECOGEN LAS PROPIEDADES FISICO-QUIMICAS DE ESTOS PRODUCTOS Y UNA DISCUSION DE LA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA DE LOS MISMOS. EN LA PARTE INTRODUCTORIA DE LA MEMORIA SE HACE UNA REVISION DE LAS ACCIONES FARMACOLOGICAS EJERCIDAS POR LA SEROTONINA A TRAVES DE LOS DISTINTOS TIPOS DE RECEPTORES DESCRITOS PARA LA MISMA.

Autor: ESTEVEZ CABANAS JUAN CARLOS.
Año: 1991.
Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA.
Centro de lectura: QUIMICA.

Resumen: PARTIENDO DE ACIDOS 2-FENILACETILFENILACETICOS SE DESARROLLARON DOS METODOS DE SINTESIS DE ALCALOIDES FENANDTRENICOS, POR CICLACION DE ESTILBENOS A FENANTRENOS Y A TRAVES DE ANALOGOS OXIGENADOS DE LAS APORFINAS, LAS DIBENZOCUMARANONAS, QUE SE PREPARARON POR CICLACION DE BROMOBENCILISOCROMANONAS CON HIDRURO DE TRIBUTILESTAÑO. ESTE METODO DE FORMACION DE ENLACES BIARILICOS SE EMPLEO TAMBIEN PARA CICLAR BENCILISOQUINOLINAS A APORFINAS Y ACIDOS BROMOFENILACETIFENILACETICOS A DESHIDRODIBENZOCROMANONAS, QUE SE TRANSFORMARON FACILMENTE EN DIBENZOCROMANOMAS Y ESTAS EN ARISTOLACTAMAS. POR OTRA PARTE, MEDIANTE REACCION DE DIELS-ALDER INTRAMOLECULAR DE ESTIRENOS Y ARINOS, SE SINTETIZARON ARISTOLACTAMAS A PARTIR DE N-ESTIRILBENZAMIDAS Y ALCALOIDES FENANTRENICOS A PARTIR DE N-ESTIRILFENILETILURETANOS.

Autor: FERNANDEZ MARCOS CARLOS.
Año: 1991.
Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA.
Centro de lectura: QUIMICA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: DEPARTAMENTO DE QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA DE COMPUESTOS ORGANICOS DE INTERES FARMACOLOGICO.

Resumen: SE PLANTEA UNA NUEVA RUTA SINTETICA PARA LAS PARTES CENTRAL Y DERECHA DEL ANTIBIOTICO ANTITUMORAL CC-1065 Y PARA LOS INHIBIDORES FOSFODIESTERASICOS PDE-I Y PDE-II. ESTA RUTA UTILIZA UN ANILLO BENCENICO COMO BASE A PARTIR DE LA QUE SE CONSTRUIRIAN LOS ANILLOS DE CINCO MIEMBROS LATERALES; EL IZQUIERDO MEDIANTE LA CICLACION DE UN DERIVADO DEL TIPO AZIDOCINAMATO, Y EL DERECHO MEDIANTE LA CICLACION DE UN AMINA AROMATICA CON UN GRUPO ALDEHIDO SITUADO EN UNA CADENA LATERAL. A PESAR DE QUE NO SE HA LLEGADO AL FINAL DE LA SINTESIS EN ESTE TRABAJO, SE DEJA ESBOZADA UNA RUTA MUY VIABLE PARA LA OBTENCION DE PDE-I, PDE-II Y LAS PARTES B Y C DE CC-1065, QUE PODRA FACILMENTE SER COMPLETADA PARA DAR LUGAR EFICIENTEMENTE A LOS COMPUESTOS BUSCADOS. PARALELAMENTE SE HA DESARROLLADO UN NUEVO Y ORIGINAL METODO DE NITRACION DE FENOLES A TRAVES DE UNA RUTA INTRAMOLECULAR, QUE POSEE UN GRAN POTENCIAL SINTETICO.

Autor: GARCIA SUAREZ ALBERTO.
Año: 1991.
Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA.
Centro de lectura: QUIMICA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANICA DE LOS COMPUESTOS DE INTERES FARMACOLOGICO.

Resumen: SE HA LLEVADO A CABO LA PREPARACION DE VARIOS ESQUELETOS CULARINICOS A TRAVES DE UN ESQUEMA SINTETICO QUE UTILIZA UNA DIBENZOXEPIRPINONA COMO INTERMEDIO. EL ESQUELETO DE DIBENZOXEPINA SE OBTUVO POR CONDENSACION DEL ANION DE UN 1,3-DITIANO CON UN HALOGENURO BENCILICO SEGUIDO DE REACCION DE ULLMANN INTRAMOLECULAR. LOS ESQUELETOS CULARINICOS PREPARADOS HAN SIDO CULARINAS, OXOCULARINAS, DIOXOCULARINAS, TETRADESHIDROCULARINAS Y 4-HIDROXICULARINAS. POR OTRO LADO, LA SINTESIS DE LA ESTRUCTURA ASIGNADA A LINARESINA PRUEBA QUE LA ASIGNACION ESTRUCTURAL HECHA ES INCORRECTA.

Autor: GOMEZ PEREZ BERTA.
Año: 1991.
Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA.
Centro de lectura: QUIMICA .
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA DE COMPUESTOS ORGANICOS DE INTERES FARMACOLOGICO.

Resumen: SE DESARROLLA UN ESTUDIO DE LAS REACCIONES DE CICLOADICION INTER E INTRA MOLECULARES DE ARINOS ENCAMINADOS A LA SINTESIS DE APOMORFINAS Y ERGOLINAS. CON OBJETO DE ACCEDER AL ESQUELETO DE LAS APOMORFINAS SE INVESTIGAN LAS CICLOADICIONES INTERMOLECULARES ENTRE UNA METILEN-1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLINA Y UN ARINO CONVENIENTEMENTE SUSTITUIDO. EL ESQUELETO ERGOLINICO SE ALCANZA MEDIANTE UNA REACCION DE DIELS-ALDER INTRAMOLECULAR ENTRE UN ARINO Y UN SISTEMA AZAESTIRENICO, TRAS REALIZAR CON ANTERIORIDAD UN ESTUDIO DE LAS CICLOADICIONES ENTRE DISTINTOS ARINOS Y UN SISTEMA ESTIRENICO MAS SENCILLO.

Autor: GRACIA EGEA ANTONIO.
Año: 1991.
Universidad: AUTONOMA DE BARCELONA .
Centro de lectura: CIENCIAS.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA.

Resumen: COMO OBJETIVO LA TESIS TENIA PLANTEADA LA SINTESIS DE FIMBROLIDAS Y BECKERELIDAS, PRODUCTOS NATURALES DE ORIGEN MARINO. EN ESTE SENTIDO SE HA ESTUDIADO LA TRANSFORMACION DE ESTERES ALENICOS A 5-ALQUIL- 4-BROMO-2(5H)-FURANONAS, DEJANDO ESTABLECIDA LA IMPORTANCIA DE LA SUBSTITUCION DEL CARBONO X-CARBONILICO EN LA EVOLUCION DE LA REACCION. EN EL CASO DE X-MONOALQUILSUBSTITUCION LAS CONDICIONES EXPERIMENTALES OPTIMAS SON EL USO DE NBS EN AGUA. DENTRO DE ESTA LINEA SE HA PUESTO A PUNTO UN BUEN METODO DE PREPARACION DE LA 4-BROMO-3-BUTIL-5-METIL-2(5H)-FURANONA. SE HA ESTUDIADO TAMBIEN LA TRANSFORMACION DE 5-ALQUIL-4-BROMO-2(5H)-FURANONAS A 5-ALQUIL-4-BROMO-5-HIDROXI-2(5H)-FURANONAS QUE, A SU VEZ, PUEDEN SER CONVERTIDAS EN 5-ALQUILIDEN-4-BROMO-2(5H)-FURANONAS POR DESHIDRATACION. COMO COROLARIO SE HA ABIERTO UNA RUTA QUE, MEDIANTE INTERMEDIOS COMUNES, PUEDE CONDUCIR A FIMBROLIDAS Y BECKERELIDAS. CONCRETAMENTE SE HA LLEGADO A OBTENER LA BECKERELIDA 4-BROMO-3-(1-HIDROXIBUTIL)-5- HIDROXI-5-METIL-2(5H)-FURANONA, EL INTERMEDIO 4-BROMO-3-BUTIL-5-HIDROXI-5-METIL- 2(5H)-FURANONA, QUE CONSTITUYE UNA SINTESIS FORMAL DE FIMBROLIDAS, Y LA 3-(1-ACETOXIBUTIL) -4-BROMO-5-HIDROXI-5-METIL- 2(5H)-FURANONA, INTERMEDIO MUY AVANZADO DE LA SINTESIS DE LA ACETOXIFIMBROLIDA.

Autor: LOSA VILLANUEVA M. JOSE.
Año: 1991.
Universidad: NAVARRA.
Centro de lectura: FARMACIA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA Y FARMACEUTICA PROGRAMA DE DOCTORADO: DISEÑO; SINTESIS Y EVALUACION BIOLOGICA DE MEDICAMENTOS.

Resumen: EN ESTE TRABAJO SE RECOGE LA SINTESIS DE NUEVOS PRODUCTOS DERIVADOS DE PIRIDAZINO (4,5-B) INDOL, SINTETIZADOS SEGUN CRITERIOS DE ACTIVIDAD BIOLOGICA. LOS NUEVOS COMPUESTOS FUERON ESTUDIADOS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA (PDE) DE CORAZON DE PERRO Y COMO ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS EN SANGRE TOTAL DE COBAYA, COMO PRUEBAS DE SCREENING DE LA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, QUE PERMITIERON SELECCIONAR LOS PRODUCTOS MAS ACTIVOS. POSTERIORMENTE, SE DETERMINO LA SELECTIVIDAD DE ESTOS COMPUESTOS SOBRE LAS ISOENZIMAS PDE IV MIOCARDICA, PDE III DE AORTA Y PDE III PLAQUETAR, VALORANDOSE ADEMAS LAS ACTIVIDADES INOTROPICA Y VASODILATADORA. LAS PRUEBAS SE COMPLETARON CON LA DETERMINACION DE LA POSIBLE ACTIVIDAD INHIBIDORA SELECTIVA DE TXA2 SINTETASA, EN AQUELLOS PRODUCTOS QUE NO MOSTRARON UNA INHIBICION SIGNIFICATIVA DE PDE III PLAQUETAR, Y, SIN EMBARGO, ERAN BUENOS ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS.

Autor: MATHEU MALPARTIDA M. ISABEL.
Año: 1991.
Universidad: BARCELONA.
Centro de lectura: QUIMICA.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA.

Autor: MATIA MARTIN M. PAZ.
Año: 1991.
Universidad: ALCALA.
Centro de lectura: CIENCIAS.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA. PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANICA..

Resumen: LA TESIS INCLUYE LA SINTESIS DE DIVERSOS SISTEMAS HETEROCICLICOS CON NITROGENO CUATERNARIO EN POSICION CABEZA DE PUENTE. EL TRABAJO HA DADO LUGAR A NUMEROSOS SISTEMAS POLICICLICOS QUE TIENEN INTERES COMO AGENTES INTERCALADORES DE DNA.

Autor: MOLINS PUJOL ANTONI M..
Año: 1991.
Universidad: AUTONOMA DE BARCELONA.
Centro de lectura: CIENCIAS.
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA .

Resumen: SE PLANTEAN COMO OBJETIVOS: 1) LA OBTENCION DE COMPLEJOS DE PLATINO LIPOFILOS SUSCEPTIBLES DE SER ENCAPSULADOS EN LIPOSOMAS, QUE CONTIENEN LIGANDOS 3-AMINO-1,2-DIALQUILPIRROLIDINA. 2) LA PUESTA A PUNTO DE METODICAS DE OBTENCION DE ESTOS. LA SINTESIS DE 3- AMINO-1,2-DIALQUILPIRROLIDINA SE LLEVA A CABO POR MEDIO DE LA HIDROGENACION CATALITICA DE 1,2-DIALQUIL-3-NITROPIRROLES, LOS CUALES SE SINTETIZAN A, SU VEZ, A PARTIR DE 2-ACILPIRROLES. EL METODO DEMUESTRA SER GENERAL PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS CON RESTOS ALQUILICOS PRIMARIOS Y DE TIPO NO BENCILICO. NO HA SIDO POSIBLE DETERMINAR, CON CERTEZA ABSOLUTA, LA CONFIGURACION RELATIVA DE LA PIRROLIDINA FINAL, SI BIEN LOS RESULTADOS PARECEN INDICAR QUE EL LIGANDO QUE MEJOR FORMA EL COMPLEJO DE PLATINO ES EL DE CONFIGURACION 2,3-TRANS. LOS ESTUDIOS DE CITOTOXICIDAD IN VITRO Y DE ACTIVIDAD ANTITUMORAL IN VIVO MUESTRAN QUE TODOS LOS COMPLEJOS DE PLATINO ENSAYADOS SON POTENCIALMENTE ACTIVOS, Y SE HA DETERMINADO ACTIVIDAD ANTITUMORAL SIGNIFICATIVA PARA DOS DE ELLOS.