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NUCLEOSIDOS CARBOCICLICOS DERIVADOS DEL CICLOBUTANO. Autor: RODRIGUEZ HERGUETA ANTONIO. Año: 1996. Universidad: SANTIAGO DE
COMPOSTELA. Centro de lectura: QUIMICA. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: DESCUBRIMIENTO E ARQUITECTURA BIOMOLECULAR.
Resumen: LA PRESENTE MEMORIA TIENE COMO OBJETIVO LA SINTESIS Y
CARACTERIZACION ESPECTROSCOPICA DE COMPUESTOS CON ESTRUCTURA ANALOGA DE NUCLEOSIDOS. PARA ELLO SE HAN SINTETIZADO EN PRIMER LUGAR 4 AMINOALCOHOLES DIFERENTES, PRESENTANDO TODOS ELLOS EN COMUN UN RESTO GEM-DIMETILCICLOBUTILO Y DIFERENCIANDOSE EN LA
DISTANCIA ENTRE LOS GRUPOS HIDROXILO Y AMINO DE LAS POSICIONES 1 Y 3 DEL CICLOBUTANO. LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS SE LLEVO A CABO A TRAVES DE ALTERNATIVAS SINTETICAS DIFERENTES, A PARTIR DE UN PRECURSOR PROQUIRAL COMUN, EL (1R,CIS)-ACIDO
3-ACETIL-2,2-DIMETILCICLOBUTILACETICO (ACIDO PINONICO) FACILMENTE DISPONIBLE A PARTIR DEL (1S)-(-)ALFA-PINENO, PRODUCTO NATURAL MUY ASEQUIBLE, LO QUE IMPLICA LA UTILIZACION ALTERNATIVA DE PROCESOS DE DEGRADACION, REDUCCION, PROTECCION Y
DESPROTECCION DE DIFERENTES GRUPOS FUNCIONALES. LA PREPARACION DE LOS ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS REQUIERE LA CREACION SOBRE EL RESTO DE AMINA DE LAS BASES PURICAS NATURALES O MODIFICADAS, MEDIANTE EL EMPLEO DE ESTRATEGIAS SINTETICAS DE TIPO DIVERGENTE.
DE ESTA FORMA SE HA PODIDO ACCEDER A DIFERENTES TIPOS ESTRUCTURALES DE CARBONUCLEOSIDOS CICLOBUTANICOS DE FORMA ENANTIOMERICAMENTE PURA.
POSTERIORMENTE SE REALIZO UN ESTUDIO DETALLADO DE LA ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE ESTOS COMPUESTOS FRENTE A DIVERSOS VIRUS DE ARN Y ADN, ASI COMO SU CITOTOXICIDAD, SIN QUE NINGUNO DE ELLOS PRESENTE ACTIVIDAD ANTIVIRICA APRECIABLE.
ESTUDIOS SINTETICOS DE ANALOGOS ESTRUCTURALES DE LA ELIPTICINA MEDIANTE REACCIONES DE
CICLOADICION. Autor: RODRIGUEZ SALVADOR M. LOURDES. Año: 1996. Universidad: VALENCIA. Centro de lectura: FARMACIA
. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA Y QUIMICA FARMACEUTICA PROGRAMA DE DOCTORADO: 325-A
QUIMICA ORGANICA Y QUIMICA FARMACEUTICA.
Resumen: EN NUESTRO TRABAJO NOS PROPUSIMOS COMO OBJETIVO LA SINTESIS
DE COMPUESTOS TRICICLICOS Y TETRACICLICOS CON ESTRUCTURA AROMATICA PLANA. DICHA SINTESIS SE HA EFECTUADO POR DOS RUTAS DISTINTAS DEPENDIENDO DEL PRODUCTO DE PARTIDA UTILIZADO:
A) SINTESIS DE ANALOGOS DE LA ELIPTICINA A PARTIR DE 6-AMINO 2-PICOLINA, EN DONDE SE HA ESTUDIADO:
1) SINTESIS Y REACTIVIDAD DE 2-VINIL-4-AZAINDOLES, PRINCIPALMENTE EN REACCIONES DE CICLOADICION. OBTENIENDO ADUCTOS CON LOS DIENOFILOS ACETILENDICARBOXILATO DE DIMETILO Y N-FENILMALEIMIDA.
2) REACCIONES 1,3-DIPOLARES DE LOS ILUROS DE PIRIDINIO DEL 2-ETOXICARBONIL-4-AZAINDOL CON ACETILENDICARBOXILATO DE DIMETILO, AISLANDOSE DOS PRODUCTOS CON ESTRUCTURA DE INDOLIZINA.
3) REACCIONES DE 6-AMINO-3-NITRO-2- PICOLINA CON LOS COMPUESTOS 1-HALOCARBONILICOS, BROMOACETALDEHIDO DIETILIACETAL Y BROMURO DE FENACILO, SINTETIZANDOSE UN DERIVADO A PARTIR DEL BROMOACETALDEHIDO CON ESTRUCTURA DE IMIDAZOPIRIDINA.
B) SINTESIS DE ANALOGOS DE LA ELIPTICINA A PARTIR DE CARBAZOL, POR RUTAS NO ESTUDIADAS HASTA EL MOMENTO, SINTETIZANDOSE BIEN UN ANALOGO DE LA ELIPTICINA O BIEN UN AZAANALOGO. SE ESTUDIARON TRES RUTAS:
1) REACCION DEL 3-AMINOCARBAZOL CON ACETILENDICARBOXILATO DE DIMETILO, DONDE SE OBTUVO EL CORRESPONDIENTE DERIVADO 2-PIRIDINONA.
2) REACCION DEL 3-VINIL-1, 4-DIMETILCARBAZOL CON DIFERENTES DIENOFILOS, DEMOSTRANDOSE LA NO REACTIVIDAD DE ESTE DERIVADO VINILICO.
3) REACCION PIROLITICA DE AZIDAS DERIVADAS DEL CARBAZOL, DONDE SE OBTUVIERON DERIVADOS TRIAZOLICOS. SINTESIS, ESTUDIO ESTRUCTURAL Y COMPORTAMIENTO REACTIVO DE CARBODIIMIDAS CICLICAS.
Autor: SANCHEZ ANDRADA PILAR. Año: 1996. Universidad: MURCIA. Centro de lectura: QUIMICA. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA AVANZADA DE HETEROCICLOS.
Resumen: EL TRABAJO DESARROLLADO VERSA FUNDAMENTALMENTE SOBRE LA
PREPARACION Y APLICACIONES SINTETICAS DE BIS(IMINOFOSFORANOS) Y CARBODIIMIDAS CICLICAS.SE DESCRIBE UN METODO SENCILLO Y EFICAZ DE FORMACION DE CARBODIIMIDAS CICLICAS, MEDIANTE REACCION DE UNA GRAN VARIEDAD DE C,C-BIS (IMINOFOSFORANOS) CON EL
SISTEMA: DICARBONATO DE DI-T-BUTILO / DIMETILAMINOPIRIDINA. POR ELECCION DEL ADECUADO SUSTRATO ES POSIBLE ACCEDER A MACROAZAHETEROCICLOS CON UNA O DOS AGRUPACIONES CARBODIIMIDA.
ALGUNOS DE ESTOS PRODUCTOS HAN SIDO OBJETO DE UN MINUCIOSO ESTUDIO CONFORMACIONAL MEDIANTE ESPECTROSCOPIA DE RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR DE PROTON, CALCULOS SEMIEMPIRICOS Y DE MECANICA MOLECULAR.
ASIMISMO, SE HAN SINTETIZADO Y ANALIZADO PRODUCTOS DEL TIPO 2,4-DIIMINO-1,3-DIAZETIDINAS Y BIS (GUANIDINAS) MACROCICLICAS, SIENDO ESTOS ULTIMOS COMPUESTOS DE GRAN INTERES EN EL RECONOCIMIENTO MOLECULAR.
ESTABILIZACION DE A-HELICES PEPTIDICAS Y FORMACION DE HELICATOS DE ANIONES MEDIANTE RECEPTORES
ABIOTICOS CON SUBUNIDADES DE GUANIDINIO. Autor: SANCHEZ QUESADA JORGE. Año: 1996. Universidad: AUTONOMA DE MADRID. Centro de lectura: CIENCIAS. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA
PROGRAMA DE DOCTORADO: ASPECTOS TEORICOS Y PRACTICOS DE LA QUIMICA ORGANICA AVANZADA.
Resumen: EL TRABAJO CONSISTE EN LA PREPARACION DE RECEPTORES QUE
INCORPORAN GUANIDINAS BICICLICAS QUIRALES Y CONSTA DE TRES PARTES DIFERENTES. EN LA PRIMERA SE SINTETIZARON RECEPTORES CON GRUPOS ETER, TIOETER, AMINA, ESTER Y AMIDA CON RESTO AROMATICOS PARA LA COMPLEJACION DE CARBOXILATOS, SIENDO LOS RECEPTORES
CON FUNCION AMIDA LOS MAS EFECTIVOS AL COMBINAR INTERACCIONES ELECTROSTATICAS, DE APILAMIENTO Y ENLACES DE HIDROGENO. SE PREPARARON DI Y TETRAGUANIDINIOS LINEALES QUIRALES. ESTOS COMPUESTOS FORMARON AGREGADOS HELICOIDALES EN PRESENCIA DE ANIONES
SULFATO COMO SE DEDUCE DE LOS DATOS DE RMN Y DC, SIENDO EL PRIMER EJEMPLO DESCRITO DE HELICATOS DE ANIONES. LOS TETRAGUANIDINIOS SE USARON EN LA COMPLEJACION DE PEPTIDOS QUE POSEEN RESTOS DE ASPARTATO, EN MEDIOS POLARES, CON CONSTANTES DE ASOCIACION
ALTAS, INDUCIENDOSE CONTENIDOS DE A-HELICIDAD SIN PRECEDENTES BIBLIOGRAFICOS. POR ULTIMO, SE PREPARARON BISINTERCALANTES DE QUINOXALINA CON SEPARADOR DE GUANIDINIO PARA INDUCIR APAREAMIENTOS HOOGSTEEN EN PARES AT DEL ADN, AUNQUE NO HA LLEGADO A
ESTABLECERSE DE MODO INEQUIVOCO DICHO MODO DE INTERACCION CON LOS ACIDOS NUCLEICOS. REACCIONES DE ELIMINACION REDUCTIVA Y ACOPLAMIENTO REDUCTIVO CON DIYODURO DE SAMARIO O A PARTIR DE
ESTERES EPOXIPROPARGILICOS Y ALQUINILOXIRANOS. SINTESIS DE DERIVADOS FURANICOS. Autor: SOLAY
ISPIZUA MONICA. Año: 1996. Universidad: PAIS VASCO. Centro de lectura: CIENCIAS. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA
ORGANICA.
Resumen: SE HAN ESTUDIADO LAS REACCIONES DE TRANSFERENCIA
MONOELECTRONICA ENTRE EL AGENTE REDUCTOR DIYODURO DE SAMARIO (SMI2) Y ACEPTORES CON ESTRUCTURA DE ESTER EPOXIPROPARGILICO O ALQUINILOXIRANO.
LA REACCION DE ELIMINACION REDUCTIVA DE LOS ESTERES 2,3-EPOXIPROPARGILICOS CON SMI2/PD(O) CATALICITO ORIGINA ENINOLES CONJUGADOS COMO MEZCLAS E/Z. EL ISOMERO Z CICLOISOMERIZA ESPONTANEAMENTE O POR CALENTAMIENTO SUAVE PRODUCIENDO
2,34-TRIALQUIL-5-METILFURANOS.
EL GRUPO FUNCIONAL ALQUINILOXIRANO SE COMPORTA COMO UN BUEN ACEPTOR DE ELECTRONES FRENTE AL SMI2, SIN NECESIDAD DE CATALISIS. LA QUIMICA OBSERVADA A PARTIR DE ESTA REDUCCION ES TIPICAMENTE CARBONIONICA Y, POR TANTO, COMPATIBLE CON LA CESION
SECUENCIAL DE DOS ELECTRONES AL ALQUINILOXIRANO PARA DAR LUGAR A INTERMEDIOS ORGANOMETALICOS DE SAMARIO TRIVALENTE.
CUANDO ESTOS INTERMEDIOS CONTIENEN ADEMAS UN GRUPO SALIENTE EN LA POSICION ORGINALMENTE PROPARGILICA, LA EXPULSION DE AQUEL DA LUGAR A NUEVOS INTERMEDIOS CON ESTRUCTURA DE ALCOHOL CUMULENICO, LOS CUALES, EN CONDICIONES DE REACCION ADECUADAS,
EVOLUCIONAN POR CICLOISOMERIZACION HACIA LA FORMACION DE FURANOS 2,3,5-TRISUSTITUIDOS CON ALTOS RENDIMIENTOS.
EN AUSENCIA DE LOS CITADOS GRUPOS SALIENTES, LOS INTERMEDIOS ORGANOMETALICOS PRODUCIDOS EN LA REDUCCION DE ALQUINILOXIRANO CON SMI2 SON CAPACES DE ADICIONARSE AL GRUPO CARBONILO DE ALDEHIDOS Y CETONAS ORIGINANDO ASI DIOLES ALENICOS CON TOTAL
REGIOSELECTIVIDAD, MODERADA DIASTEROSELECTIVIDAD Y BUENOS RENDIMIENTOS, EN EL CASO DEL USO DE CETONAS. EN UN CASO PARTICULAR, LA COEXISTENCIA DE PROCESOS RADICALARIOS HA SIDO TAMBIEN PUESTA EN EVIDENCIA.
LOS DIOLES ALENICOS ASI OBTENIDOS HAN SIDO TRANSFORMADOS QUIMIOSELECTIVAMENTE EN LOS CORRESPONDIENTES 2-HIDROXIALQUIL, 2,5-DIHIDROFURANOS, COMPLETANDOSE ASI LA SINTESIS DE ESTOS COMPUESTOS EN DOS ETAPAS A PARTIR DE LOS ALQUINILOXIRANOS.
AVANCES EN LA SINTESIS DE ALCALOIDES DE SECURINEGA: REDUCCION DE DERIVADOS ISOXAZOLIDINICOS Y
DESOXIGENACION DE LOS 1,3-AMINOALCOHOLES FORMADOS. Autor: SORIA GONZALEZ M. ANGELES
. Año: 1996. Universidad: AUTONOMA DE BARCELONA. Centro de lectura: CIENCIAS. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA
PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA.
Resumen: ESTA TESIS DOCTORAL FORMA PARTE DE UN PROYECTO DE
INVESTIGACION QUE TIENE COMO OBJETIVO LA PREPARACION DE ALCALOIDES DE SECURINEGA. PARA ELLO, SE HA DISEÑADO UNA SECUENCIA SINTETICA EN LA CUAL UNO DE LOS PASOS CLAVE ES UNA REACCION DE CICLOADICION 1-3-DIPOLAR ENTRE UNA NITRONA CICLICA Y UNA LACTONA
O ESTER ALFA,BETA-INSATURADO. SE HA COMPLETADO EL ESTUDIO DE LA REGIO- Y ESTEREOQUIMICA DE ESTE PROCESO, QUE HABIA SIDO INICIADO EN OTRAS TESIS ANTERIORES DE NUESTRO GRUPO. EN LAS CICLOADICIONES DE LAS NITRONAS CICLICAS DE 5 Y 6 MIEMBROS A LA
ALFA,BETA-PENTENOLIDA SE OBTIENEN MAYORITARIAMENTE CICLOADUCTOS CON ESTEREOQUIMICA EXO.
TAMBIEN SE HA ESTUDIADO LA CICLOADICION DE LA NITRONA CICLICA DE 6 MIEMBROS A DIVERSOS DERIVADOS DEL ACIDO SORBICO. EN TODOS LOS ENSAYOS REALIZADOS SE OBTUVIERON ADUCTOS 1:1, CON ESTEREOQUIMICAS EXO Y ENDO Y TAMBIEN MEZCLAS DE ADUCTOS 2:1. POR
LO QUE RESPECTA A LAS CICLOADICIONES DE LAS NITRONAS CICLICAS A LAS DIFERENTES ALFA,BETA-HEXENOLIDAS UTILIZADAS, EN TODOS LOS CASOS SE OBTIENEN MAYORITARIAMENTE ADUCTOS DE ESTEROQUIMICA EXO-ANTI. SE HA INTENTADO AVANZAR, ASIMISMO, EN LA SECUENCIA
SINTETICA PROPUESTA. CON ESTE OBJETIVO, SE HA ESTUDIADO LA REDUCCION DEL ENLACE NITROGENO-OXIGENO DE UNA SERIE DE ISOXAZOLIDINAS Y DE LOS CORRESPONDIENTES BROMUROS DE N-BENCILISOXAZOLIDINIO. DICHA REACCION PROCEDE, EN GENERAL, CON MEJOR RENDIMIENTO
CUANDO SE UTILIZAN COMO PRODUCTOS DE PARTIDA LAS SALES. POR ULTIMO, LA DESOXIGENACION DE ALGUNOS DE LOS N-BENCILAMINOALCOHOLES SINTETIZADOS CONDUCE A LAS N-BENCILAMINAS QUE SE HAN DESBENCILADO MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA.
ACIDOS Y ESTERES IMIDAZOL-1-ILALCANOICOS. INDICADORES EXTRINSECOS DE PH Y VOLUMEN CELULAR POR 1H
RMN. Autor: ZADERENKO PARTIDA PAULA. Año: 1996. Universidad: NACIONAL DE EDUCACION A DISTANCIA. Centro de lectura: CIENCIAS. Centro de realización: DEPARTAMENTO: DEPARTAMENTO DE QUIMICA ORGANICA Y BIOLOGIA
PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANICA.
Resumen: ESTA TESIS DOCTORAL HA TENIDO COMO OBJETIVO PRINCIPAL
DISEÑAR Y SINTETIZAR NUEVOS INDICADORES DE PH Y VOLUMEN CELULAR POR 1H RMN. CON TAL FIN SE HAN PREPARADO DIVERSOS ACIDOS Y ESTERES IMIDAZOL-1-ILALCANOICOS, LOS CUALES SE HAN UTILIZADO COMO GRUPOS SENSIBLES A LOS CAMBIOS DE PH, DETECTABLES EN SU
DESPLAZAMIENTO QUIMICO POR 1H RMN.
SE HAN ESTUDIADO LOS PROCEDIMIENTOS DE SINTESIS CONSISTENTES EN REACCIONES DE ALQUILACION DEL IMIDAZOL, ASI COMO DE ADICION NUCLEOFILA A ESTERES ALFA, BETA-INSATURADOS. SE HAN ANALIZADO EN DETALLE LOS PROCESOS DE HIDROLISIS EN LOS ESTERES
AZOL-1-ILALCANOICOS, ESTABLECIENDOSE MECANISMOS BAC3 Y BAL1.
SE HAN ESTABLECIDO LAS ESTRUCTURAS CRISTALINAS DE ALGUNOS COMPUESTOS POR DIFRACCION DE RAYOS X Y SE HAN COMPARADO CON LAS PRESENTADAS EN DISOLUCION.
SE HAN DETERMINADO LOS PKA'S Y LAS LIPOFILIAS DE LOS ACIDOS Y ESTERES IMIDAZOL-1-ILALCANOICOS MAS REPRESENTATIVOS UTILIZANDO TECNICAS DE 1H RMN Y HPLC RESPECTIVAMENTE.
FINALMENTE, EL ACIDO IMIDAZOL-1-ILACETICO SE HA UTILIZADO PARA DETERMINAR EL PH Y EL VOLUMEN CELULAR EN ERITROCITOS, ANALIZANDO EL DESPLAZAMIENTO QUIMICO DEL PROTON H-2 DEL IMIDAZOL. SE HA LOGRADO IDENTIFICAR CON FACILIDAD LA PRESENCIA DEL ACIDO
EN LA CELULA. APERTURA REDUCTORA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS: PREPARACION DE INTERMEDIOS ORGANOLITICOS
FUNCIONALIZADOS. Autor: ALMENA PEREA JUAN JOSE. Año: 1995. Universidad: ALICANTE. Centro de lectura: CIENCIAS
. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANICA
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Resumen: MEDIANTE EL USO DE UN EXCESO DE LITIO EN PRESENCIA DE UNA
CANTIDAD CATALITICA DE UN ARENO (NAFTALENO O 4,4'-DI-TERC-BUTILBIFENILO) SE HA LLEVADO A CABO LA APERTURA REDUCTORA DE HETEROCICLOS DE DIVERSOS TAMAÑOS (CON 3, 4, 5 Y 6 ESLABONES) CON DISTINTOS HETEROATOMOS (NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE),
OBTENIENDOSE COMPUESTOS ORGANOLITICOS FUNCIONALIZADOS QUE POR REACCION CON DISTINTOS ELECTROFILOS FUERON PRECURSORES DE COMPUESTOS 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6- Y 1,7-FUNCIONALIZADOS.POR OTRA PARTE, ALGUNOS DE LOS COMPUESTOS OBTENIDOS FUERON PRECURSORES,
TRAS UN PROCESO DE DESHIDRATACION, DE NUEVOS HETEROCICLOS CON UNO O DOS CARBONOS MAS QUE EL HETEROCICLO DE PARTIDA. ESTUDIO DE LA REACTIVIDAD DE LACTONAS INSATURADAS CON NITRONAS Y AZIDAS. Autor: ALONSO PERARNAU DAVID. Año: 1995. Universidad: AUTONOMA DE BARCELONA. Centro de lectura: CIENCIAS. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA.
Resumen: EN ESTA TESIS DOCTORAL SE HA LLEVADO A CABO UN ESTUDIO DE LA
REACTIVIDAD DE LAS CICLOADICIONES 1,3-DIPOLARES DE UNA NITRONA: 1-OXIDO DE 3,4-DIHIDRO-2H- PIRROL; Y DOS AZIDAS:
BENCIL AZIDA Y TOSIL AZIDA; A UNA SERIE DE LACTONAS INSATURADAS.LAS LACTONAS UTILIZADAS HAN SIDO ESCOGIDAS EN FUNCION DE PRESENTAR DOBLES ENLACES ENDOCICLICOS O EXOCICLICOS, O LOS DOS TIPOS; EN FUNCION DEL TAMAÑO DEL ANILLO Y EN FUNCION DE
PRESENTAR DOBLES ENLACES RICOS O POBRES EN ELECTRONES.ASI, EN GENERAL, LAS CICLOADICIONES 1,3-DIPOLARES HAN FUNCIONADO MEJOR CON LA NITRONA QUE CON LAS AZIDAS, EN CUANTO A RENDIMIENTOS DE OBTENCION DE LOS CICLOADUCTOS Y SELECTIVIDAD DE LAS
REACCIONES.TODOS LOS ADUCTOS OBTENIDOS HAN SIDO PLENAMENTE CARACTERIZADOS MEDIANTE TECNICAS DE RMN.POR ULTIMO, MENCIONAR QUE SE HAN PREPARADO LOS PRIMEROS EJEMPLOS DE SEIS SISTEMAS HETEROCICLICOS. ESTRUCTURA DEL CHAR Y SU INFLUENCIA SOBRE LA COMBUSTION DEL CARBON. Autor: ALVAREZ RODRIGUEZ DIEGO. Año: 1995. Universidad: OVIEDO. Centro de lectura: QUIMICA. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA E INORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANOMETALICA.
Resumen: EL OBJETIVO PRINCIPAL DE ESTE TRABAJO CONSISTE EN
IDENTIFICAR AQUELLAS CARACTERISTICAS DEL CARBON QUE PERMITAN PREDECIR SU COMPORTAMIENTO DURANTE LA COMBUSTION EN UNA CALDERA DE CARBON PULVERIZADO, ESPECIALMENTE LA EFICACIA GLOBAL DEL PROCESO. EL CARBON PULVERIZADO EXPERIMENTA, EN EL MOMENTO DE SER
INTRODUCIDO EN LA CALDERA, UN CALENTAMIENTO SUBITO QUE PROMUEVE LA RAPIDA ELIMINACION DE LOS COMPUESTOS VOLATILES (PIROLISIS) QUE CONTIENE, RINDIENDO UN RESIDUO SOLIDO RICO EN CARBONO LLAMADO "CHAR". EL PLANTEAMIENTO GENERAL DEL TRABAJO ARRANCA DE
LA IDEA DE QUE LAS CARACTERISTICAS DE UN CARBON VAN A DETERMINAR LA ESTRUCTURA QUIMICA Y LA MORFOLOGIA DE ESTE CHAR Y, POR CONSIGUIENTE, SU REACTIVIDAD FRENTE AL OXIGENO DURANTE LA ETAPA DE GASIFICACION POSTERIOR A LA PIROLISIS. EL PROBLEMA INICIAL
SE HA DESGLOSADO EN DOS PARTES BIEN DIFERENCIADAS: EN PRIMER LUGAR, RELACIONAR LAS CARACTERISTICAS DEL CARBON CON LAS DEL CHAR A QUE DA LUGAR Y, A CONTINUACION, ESTUDIAR EL EFECTO DE LA ESTRUCTURA DEL CHAR SOBRE LA EFICACIA DE LA COMBUSTION.
ESPECIFICAMENTE, SE TRATO DE EVALUAR LA INFLUENCIA DEL GRADO DE EVOLUCION (RANGO), LA COMPOSICION MACERAL (TIPO) Y EL CONTENIDO EN MATERIA PRIMA (GRADO) SOBRE LA ESTRUCTURA DEL CHAR Y LA EFICACIA DE SU COMBUSTION. PARA ELLO SE HAN SELECCIONADO
17 CARBONES; OCHO DE ELLOS CONSTITUYEN UNA SERIE DE RANGOS CRECIENTES, CON REFLECTANCIAS QUE VARIAN ENTRE 0.44 Y 1.85%, Y OTROS SIETE PRESENTAN RANGOS SIMILARES Y CONTENIDOS CRECIENTES EN INERTINITA. POR ULTIMO, LOS DOS CARBONES RESTANTES FUERON
FRACCIONADOS POR DENSIDADES, OBTENIENDOSE SEIS MUESTRAS DE CADA UNO DE ELLOS CON CONTENIDOS CRECIENTES EN MATERIA MINERAL. LA CARACTERIZACION DE ESTOS CARBONES SE LLEVO A CABO MEDIANTE TECNICAS ANALITICAS CONVENCIONALES, ESPECTROSCOPIA INFRARROJA
CON TRANSFORMADA DE FOURIER Y MICROSCOPIA OPTICA DE LUZ REFLEJADA. LOS CHARS FUERON PRODUCIDOS A 1000 GRADOS C EN UN REACTOR DE ARRASTRE POR FLUJO DE GAS (EFR) QUE SIMULA LAS CONDICIONES IMPERANTES EN UNA CALDERA INDUSTRIAL; LA MORFOLOGIA DE ESTOS
CHARS SE ESTUDIO MEDIANTE TECNICAS PETROGRAFICAS Y DE ANALISIS DE IMAGEN, Y SU REACTIVIDAD QUIMICA SE DETERMINO A 500 GRADOS C EN TERMOBALANZA (TG).
POR ULTIMO, SE REALIZARON EXPERIENCIAS DE COMBUSTION DE LOS CARBONES A 1100 GRADOS C EN EL CITADO REACTOR, DETERMINANDOSE LA EFICACIA DE SU COMBUSTION.
LOS RESULTADOS OBTENIDOS INDICAN QUE EL EFECTO DEL RANGO DEL CARBON SOBRE LA EFICACIA DE LA COMBUSTION TIENE UN PESO ESPECIFICO MUCHO MAYOR QUE EL DEBIDO A SU CONTENIDO EN INERTINITA. SE PROPONE QUE ESTE EFECTO SE DEBE AL GRADO DE ORDENAMIENTO
ALCANZADO POR EL MATERIAL CARBONOSO QUE CONSTITUYE EL CHAR. EN GENERAL, ESTE ORDENAMIENTO AUMENTA CON EL RANGO DEL CARBON, TRAYENDO CONSIGO UNA DISMINUCION PARALELA DE LA REACTIVIDAD. SIN EMBARGO, SE HA ENCONTRADO UN PUNTO DE DISCONTINUIDAD EN ESTA
TENDENCIA PARA VALORES DE REFLECTANCIA EN TORNO A 0.6%, DEBIDO PROBABLEMENTE A LA ADOPCION POR PARTE DEL MATERIAL CARBONOSO DE UNA CONFIGURACION POCO REACTIVA CONDICIONADA POR EL ENTRECRUZAMIENTO ENTRE LAS UNIDADES ESTRUCTURALES DEL CARBON ORIGINAL
Y LA FLUIDEZ ALCANZADA POR EL MATERIAL DURANTE LA PIROLISIS. EN CUANTO A LA MATERIA MINERAL, SE OBSERVO UN EFECTO NETO POSITIVO SOBRE LA EFICACIA DE LA COMBUSTION, QUE HEMOS ATRIBUIDO A LA PRESENCIA DE MINERALES DE LA ARCILLA QUE LIMITAN LA FLUIDEZ
DEL MATERIAL CARBONOSO DURANTE LA PIROLISIS E INHIBEN SU ORDENAMIENTO MOLECULAR HACIENDOLO MAS REACTIVO. ESTUDIO DE LA REACCION DE 1,3-TIAZOLIO-4-OLATOS Y 1,3-OXAZOLIO-5-OLATOS CON NITROOLEFINAS.
Autor: CABANILLAS PORTALO ANDRES. Año: 1995. Universidad: EXTREMADURA. Centro de lectura: CIENCIAS. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA.
Resumen: SE HA PREPARADO UNA SERIE DE
SISTEMAS 1,3-TIAZOLIO-4-OLATO SUSTITUIDOS EN C-2 POR UN GRUPO BENCILMETILAMINO Y SE HAN ESTUDIADO SU CICLOADICIONES 1,3-DIPOLARES CON DIVERSOS NITROALQUENOS QUIRALES Y NO QUIRALES DERIVADOS DE CARBOHIDRATOS. ESTAS REACCIONES PRODUCEN UNA MEZCLA DE
DOS CICLOADUCTOS QUE SE CONVIERTEN EN 4,5-DIHIDROTIOFENOS, DE FORMA REGIOESPECIFICO Y CON ALTA SELECTIVIDAD FACIAL. LOS ANALISIS DE RMN Y LOS EXPERIMENTOS DE ATRAPAMIENTO CON LOS CICLOADUCTOS REVELAN EL CARACTER REVERSIBLE DE ESTAS CICLOADIONES.
TAMBIEN SE HA ESTUDIADO LA REACCION DE LAS MISMAS NITROOLEFINAS CON MUNCHNONAS, PRODUCIENDO PIRROLES. LAS ESTRUCTURAS DE LOS PRODUCTOS HAN SIDO DETERMINADAS POR ANALISIS DE DIFRACCION DE RAYOS X DE MONOCRITAL. LOS CALCULOS SEMIEMPIRICOS PM3 Y AB
INITIO EXPLICAN LA REACTIVIDAD Y ESTEREOQUIMICA DE ESTAS REACCIONES. COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS DE ORIGEN NATURAL Y SINTETICO. Autor: CARDENAS MEJIA LUZ CLARENA. Año: 1995. Universidad: SANTIAGO DE COMPOSTELA. Centro de lectura: QUIMICA. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA DE COMPUESTOS ORGANICOS DE INTERES
FARMACOLOGICO.
Resumen: ESTA TESIS DOCTORAL COMPRENDE DOS APARTADOS BIEN
DIFERENCIADOS. LA PRIMERA PARTE: COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS DE ORIGEN NATURAL CONSISTIO EN EL ESTUDIO DE LOS COMPONENTES ACTIVOS DE DOS PLANTAS IBEROAMERICANAS Y DE UNA ESPONJA MARINA. LA PLANTA HEDYOSMUM BONPLANDIANUM DIO TRAS EL ESTUDIO
DE LOS COMPONENTES POLARES EL AISLAMIENTO DE DOS GLICOSIDOS FLAVONOIDES RESPONSABLES DE LA ACTIVIDAD ANALGESICA DE ESTA PLANTA. DE LA PLANTA MITRARIA COCCINEA SE AISLARON DE LOS EXTRACTOS POLARES CINCO NUEVOS GLICOSIDOS DITERPENOS CUYA ESTRUCTURA
CONSTITUYE EL PRIMER EJEMPLO DE C-15, C-19 DIGLICOSIDOS TIPO LABDANO; TAMBIEN SE AISLARON DOS GLICOSIDOS FENILPROPANICOS. DE LA ESPONJA XESTOSPONGIA SP. SE AISLARON DE LOS EXTRACTOS POCO POLARES CUATRO NUEVOS ESTEROIDES QUE PRESENTAN EN SU CADENA
LATERAL UN ATIPICO CICLOPROPANO 1,2-DISUSTITUIDO.
LA SEGUNDA PARTE DE ESTE TRABAJO: COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS DE ORIGEN SINTETICO CONSISTIO EN LA PREPARACION DE LAS CULARINAS: 7-METOXICULARINA, 7-HIDROXICULARINA, 6-BROMO-7-HIDROXICULARINA, 6,7-DIMETOXICULARINA, 6,7-DIHIDROXICULARINA
Y DE LA 4", 5"-DIHIDROXICULARINA. SE HICIERON ADEMAS LOS CORRESPONDIENTES ESTUDIOS DE FIJACION A RECEPTORES DE MEMBRANA DE DOPAMINA D1 Y D2 DE LAS CULARINAS SINTETIZADAS. DISEÑO Y SINTESIS DE NUEVOS RELAJANTES MUSCULARES ANALOGOS DE DIAZOXIDO Y PINACIDIL. EVALUACION
COMO ACTIVADORES DE CANALES DE POTASIO. Autor: CASTRO MORERA ANA. Año: 1995. Universidad: AUTONOMA DE MADRID. Centro de lectura: CIENCIAS. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO:
ASPECTOS TEORICOS Y EXPERIMENTALES DE LA QUIMICA MODERN A.
Resumen: EN ESTA MEMORIA SE HA DISEÑADO, SINTETIZADO Y EVALUADO COMOPOTENCIALES
ACTIVADORES DE CANALES DE POTASIO VARIAS FAMILIAS HETEROCICLICAS DISTINTAS.ESTAS INCLUYEN ESTRUCTURAS DE DIOXIDOS DE 2,1,3-POLIMETILENTIADIZINAS BENZO-2,1,3-TIADIAZINAS, SISTEMAS DE N-ALQUIL-N'-ARIL-3,4-DIAMONOTIADIAZOL Y DIVERSOS HETEROCICLOS
PENTAGONALES POLISUSTITUIDOS, TALES COMO 1,2,4-TIAZOLINAS, 1,3-TIAZOLINAS Y 1,2,4-TIADIAZOLIDINONAS.EL RESULTADO DE ESTE ESTUDIO HA PERMITIDO EL DISEÑO RACIONAL DE UNA NUEVA FAMILIA DE ACTIVADORES SELECTIVOS DE LOS CANALES DE POTASIO: LOS DERIVADOS
DE 1,2,4-TIADIAZOLIDIN-3-ONA PONIENDOSE A PUNTO LAS DISTINTAS RUTAS SINTETICAS PARA LA OBTENCION DE DICHOS PRODUCTOS. LOS ESTUDIOS DE RELACION ESTRUCTURA QUIMICA-ACTIVIDAD DE ESTA ULTIMA FAMILIA, QUE INCLUYE LA APLICAS DE INTELIGENCIA ARTIFICIAL, HA
PERMITIDO OBTENER COMPUESTOS CON BUENAS ACTIVIDADES BIOLOGICAS. REACTIVIDAD DE C- Y BIS(IMINOFOSFORANOS) FUNCIONALIZADOS. FORMACION DE HETEROCICLOS NITROGENADOS Y
APLICACION A LA SINTESIS DE COMPUESTOS DE ORIGEN NATURAL. Autor: CONESA MORATILLA CARLOTA
. Año: 1995. Universidad: MURCIA. Centro de lectura: QUIMICA. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA
PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA AVANZADA DE HETEROCICLOS.
Resumen: LA TESIS PRESENTADA ES REFLEJO DE LA VERSATILIDAD Y UTILIDAD
DE IMINOFOSFORANOS. TODAS LAS SINTESIS ESTUDIADAS SE BASAN EN LA REACCION ENTRE ESTOS COMPUESTOS Y SUSTRATOS CARBONILICOS PARA DAR ENLACES IMINICOS, REACCION CONOCIDA COMO AZA-WITTIG. EN PRIMER LUGAR, SE ESTUDIA LA REACCION DE UN C-ARIL
IMINOFOSFORANO FUNCIONALIZADO EN POSICION ORTO POR UN GRUPO METILCETONA.
CUANDO ESTE COMPUESTO REACCIONA CON ISO(TIO)CIANATOS, CLORUROS DE ACIDO, DIOXIDO DE CARBONO Y DISULFURO DE CARBONO SE OBTIENEN 4-METILEN-4H-3, 1-BENZOXAZINAS 2-SUSTITUIDAS. EN OTRO CAPITULO SE ESTUDIAN LAS REACCIONES DE VARIOS C,C-DIARIL
BIS(IMINOFOSFORANOS) EN LOS QUE LA CADENA CARBONADA QUE UNE LOS ANILLOS AROMATICOS CONTIENE UNA AGRUPACION AMIDA O IMIDA. ENTRE LOS RESULTADOS OBTENIDOS CABE DESTACAR LA FORMACION DE GUANIDINAS BICICLICAS, COMPUESTOS DE ELEVADO INTERES BIOLOGICO.
POR ULTIMO, SE DISEÑAN RUTAS DE SINTESIS ORIENTADAS A LA PREPARACION DE LOS ALCALOIDES FLACINA, PERLOLIRINA Y DORIMIDAZOL A APLICANDO LA METODOLOGIA AZA-WITTIG/HETEROCICLACION PARA LA CONSTRUCCION DEL ANILLO BASE. NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS COMO ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DE ANGIOTENSINA E INHIBIDORES DE
5-LIPOXIGENASA. Autor: DELGADO JIMENEZ FRANCISCA. Año: 1995. Universidad: ALCALA. Centro de lectura: CIENCIAS
. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANICA.
Resumen: EN EL PRIMER APARTADO DEL TRABAJO SE DESCRIBE LA PREPARACION
DE NUEVOS DERIVADOS ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II, QUE POSEEN EN SU ESTRUCTURA HETEROCICLOS DE LOS SIGUIENTES TIPO: 1H-NAFTO (2,3-D) IMIDAZOL, 1H-BENZOTRIAZOL, 1H-NAFTO(2,3-D)(1,2,3) TRIAZOL, 1H- PERIMIDINA, 1H-NAFTO(1,8-DE) (1,2,3) TRIAZINA,
PIRIMIDINA Y 2-AMINOAZINAS Y COMO SUSTITUYENTES EN EL N HETEROCICLICO SISTEMAS DERIVADOS DE BIFENILO Y FENILTIENILO SUSTITUIDOS POR UN GRUPO CARBOXILICO O UN ANILLO DE TETRAZOL. EN LA PREPARACION DE LOS DERIVADOS DE 2-AMINOAZINA SE HAN UTILIZADO
COMO PRECURSORES N-(2-AZINIL) AMINIDAS DE PIRIDINIO, SU ALQUILACION REGIOSELECTIVA EN EL NITROGENO IMINICO, HALOGENACION EN CONDICIONES SUAVES EN LAS POSICIONES 3- Y/O 5- DEL ANILLO DE AZINA Y REDUCCION DEL ENLACE N-N SIN ALTERAR LOS ENLACES C-X,
PERMITE PREPARAR 2-AMINOAZINAS, N-ALQUIL-2-AMINOAZINAS Y 2-AMINOPIRIDINAS MONO- Y DIHALOGENADAS. EN LA SEGUNDA PARTE DEL TRABAJO, SE COMUNICA LA PREPARACION DE N-(2-AZINIL)AMINOQUINONAS COMO INHIBIDORES DE 5-LIPOXIGENASA POR REACCION DE N-(2-AZINIL)
AMINIDAS DE PIRIDINIO CON LAS CORRESPONDIENTES QUINONAS. FINALMENTE SE INDICAN LOS RESULTADOS DE LOS ESTUDIOS FARMACOLOGICOS LLEVADOS A CABO HASTA EL MOMENTO. POLIAZOLILBENCENOS: SINTESIS, PROPIEDADES MOLECULARES Y SUPRAMOLECULARES. Autor: ESCOLASTICO LEON CONSUELO. Año: 1995. Universidad: NACIONAL DE EDUCACION A DISTANCIA. Centro de lectura: CIENCIAS
. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA Y BIOLOGIA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANICA
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Resumen: EL TRANSFERIR LOS CONOCIMIENTOS DE LA QUIMICA HETEROCICLICA
A LA QUIMICA SUPRAMOLECULAR CONLLEVA EL PASAR DEL ENLACE COVALENTE A LAS INTERACCIONES DEBILES Y MUY ESPECIALMENTE A LOS ENLACES DE HIDROGENO.EN LA PRESENTE MEMORIA SE ABORDA LA SINTESIS DE UNA SERIE DE POLIAZOLILBENCENOS Y EL ESTUDIO DE SUS
PROPIEDADES MOLECULARES Y SUPRAMOLECULARES.LA SINTESIS SE LLEVA A CABO MEDIANTE ADICION DE AZOLES A QUINONAS Y POR REACCION DE SUSTITUCION DE FLUOROBENCENOS POR ANIONES DE AZOLES VIA UN MECANISMO DE ANION-RADICAL.PARA EL ESTUDIO ESTRUCTURAL SE HAN
UTILIZADO TECNICAS ESPECTROSCOPICAS TALES COMO ESPECTROMETRIA DE MASAS Y RESONANCIA MAGNETICA MULTINUCLEAR (1H,13C Y 19F) Y PARA ABORDAR SUS PROPIEDADES QUIMICAS HOST-GUEST SE HAN USADO LAS TECNICAS DE DIFRACCION DE RAYOS X Y RESONANCIA MAGNETICA
NUCLEAR DE 13C DE SOLIDOS. EL TRABAJO SE HA COMPLEMENTADO CON CALCULOS TEORICOS AM1 Y SAM1.
POR ULTIMO SE HAN PREPARADO COMPLEJOS DE COORDINACION CON METALES DE RODIO E IRIDIO CON MIRAS A LA FORMACION DE DISOLUCIONES SOLIDAS. (1N)HETEROFANS QUADRUPOLARS CONSTITUITS PER BETAINES HETEROCICLIQUES. Autor: GISBERT VIDAL MARIA. Año: 1995. Universidad: BARCELONA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realización: DEPARTAMENTO: FARMACOLOGIA Y QUIMICA TERAPEUTICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANICA Y FARMACEUTICA
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Resumen: SE RECOJE EL TRABAJO RELATIVO A LA SINTESIS, ESTUDIO
ESTRUCTURAL Y COMPORTAMIENTO QUIMICO DE LAS BETAINAS DE AZOLATO AZINIO (AZOLIO) QUE PRESENTAN UN NUCLEO -EXCEDENTE Y UN -DEFICIENTE UNIDOS POR UN ESPACIADOR. EN ESTAS ESTRUCTURAS SU CARACTER DIPOLAR TIENE INCIDENCIA EN SU QUIMICA Y EL ESTUDIO SE HA
CENTRADO EN BETAINAS ACICLICAS CON CARACTER DIPOLAR Y EN BETAINAS MACROCICLICAS CON CARACTER CUADRUPOLAR.
DENTRO DE LAS ACICLICAS SE HAN SELECCIONADO LAS SALES INTERNAS DE AZOLATO PIRIDINIO E IMIDAZOLIO CON UN ESPACIADOR METILENO Y ETILENO, OBSERVANDOSE PARA EL CASO DE LOS COMPUESTOS CON UN CENTRO METILENO CAPTODATIVO UNA OXIDACION ESPONTANEA SOBRE
EL CARBONO QUE UNE LOS DOS GRUPOS FUNCIONALES NO CLASICOS, MIENTRAS QUE EN LAS BETAINAS CON UN ETILENO INTERANULAR SE OBSERVA UNA REACCION DE ELIMINACION. PARA LA SINTESIS DE LAS BETAINAS MACRO CICLICAS SE HAN CONSIDERADO COMO BLOQUES FUNDAMENTALES
LAS SALES INTERNAS DE TRIAZOLATO PIRIDINIO E IMIDAZOLIO CON UN ESPACIADOR METILENO Y XILENO PARA OBTENER (14), (16) Y (18) HETEROFANOS CON NUCLEOS HETEROAROMATICOS CATIONICOS Y ANIONICOS EN UNA DISPOSICION ALTERNADA.
DE ESTOS SISTEMAS MACROCICLICOS SE HA REALIZADO UN ESTUDIO PRELIMINAR DE AGREGACION Y COMPLEJACION. ACICLONUCLEOSIDOS Y ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS, DERIVADOS DE HETEROALDEHIDOS Y SUSTANCIAS
RELACIONABLES, CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL. Autor: GOMEZ VIDAL JOSE ANTONIO. Año: 1995. Universidad: GRANADA. Centro de lectura: FARMACIA. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA
PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA ORGANICA Y FARMACEUTICA.
Resumen: LAS MOLECULAS OBEJTIVO DE ESTA MEMORIA SE HAN
OBTENIDO MEDIANTE MODIFICACION QUIMICA DE LA ESTRUCTURA 1-(2-(HIDROXIETOXI)-1-ISOPROPOXI)-5-FLUOROURACILO. ESTA MOLECULA, CABEZA DE SERIE, PRESENTA UNA ACTIVIDAD FRENTE ALA LINEA CELULAR HEP-2, DOS VECES SUPERIOR A LA OBSERVADA PARA EL
5-FLUOROURACILO. SE HAN SINTETIZADO 20 NUEVOS ACICLONUCLEOSIDOS Y 3 ANALOGOS DE NUCLEO-SIDOS CON ESTRUCTURA SEPTANOIDE, CON LOS QUE SE HAN REALIZADO ENSAYOS "IN VITRO" DE INHIBICION DEL CRECIMIENTO FRENTE A LAS LINEAS TUMORALES HEP-2 Y HT-29, ASI
COMO ESTUDIOS DE DIFERENCIACION CELULAR EN LA LINEA CELULAR DE RABDOMIOSARCOMA HUMANO.
LA ESTRUCTURA QUE PRESENTO UNA MAYOR ACTIVIDAD FRENTE A HEP-2 FUE EL 1-1(-CICLOPENTOXI-2-(HIDROXIETOXI)ETIL)- 5-FLUORURACILO (18M) Y EL COMPUESTO MAS ACTIVO FRENTE A HT-29 FUE EL 1-(3-CLOROMETIL-1, 4-DIOXEPANO-5- -IL)-5-FLUOROURACILO (30M)
SINTESI DE MOLECULES AMB POTENCIAL ACTIVITAT SOBRE EL RECEPTOR DELS LEUCOTRIENS.
Autor: GRIERA FARRES ROSA. Año: 1995. Universidad: BARCELONA. Centro de lectura: FARMACIA.
Resumen: EL OBJETIVO DE LA PRESENTE TESIS RADICA EN LA SINTESIS DE
MOLECULAS CON POTENCIAL ACTIVIDAD ANTAGONISTA SOBRE EL RECEPTOR DEL LEUCOTRIENO D4. SE HAN PREPARADO TRES SERIES DE COMPUESTOS, UNA DE ELLAS RELACIONADA CON EL ANTAGONISTA RG-12553, POR SUSTITUCION ISOSTERICA DEL NUCLEO DE CROMONA PRESENTE EN DICHO
PROTOTIPO POR UNA 4-QUINOLONA, LAS OTRAS DOS SERIES ESTAN RELACIONADAS CON EL ANTAGONISTA ICI-204219, DONDE SE HA SUSTITUIDO EL NUCLEO DE INDOL POR LA MISMA 4-QUINOLONA.
PARA LA SINTESIS DE LOS COMPUESTOS DE LAS TRES SERIES SE HAN PREPARADO LAS CORRESPONDIENTES 4-QUINOLONAS SUSTITUIDAS SOBRE EL ANILLO BENCENICO A PARTIR DE LAS ANILINAS ADECUADAS. LA POSTERIOR INTRODUCCION DE LOS SUBSTITUYENTES DE FORMA
SECUENCIAL SOBRE DICHO ANILLO HA PROPORCIONADO LOS COMPUESTOS PROPUESTOS.
LOS PRODUCTOS PREPARADOS SE HAN EVALUADO FARMACOLOGICAMENTE COMO ANTAGONISTAS DE LTD4.
LOS DERIVADOS DE RG-12553 PRESENTAN UNA BAJA AFINIDAD POR EL RECEPTOR Y HAN RESULTADO INACTIVOS COMO ANTAGONISTAS DEL LTD4. EN CAMBIO DE LAS DOS SERIES DE ANALOGOS DE ICI-204219 EL COMPUESTO QUE PRESENTA LA QUINOLONA 1,7-DISUSTITUIDA HA
PRESENTADO UNA ACTIVIDAD IN VITRO SIMILAR A LA QUE PRESENTA EL PROTOTIPO Y LA MISMA ACTIVIDAD IN VIVO DESPUES DE UNA ADMINISTRACION POR VIA INTRAVENOSA. LA ACTIVIDAD DESPUES DE UNA ADMINISTRACION POR VIA ORAL ES BAJA DEBIDO A LA FALTA DE ABSORCION
DEL COMPUESTO. TIOCARBAMATOS Y TIOUREAS DE CARBOHIDRATO. SINTESIS DE 1,3-O,N-HETEROCICLOS ENANTIOPUROS, RECEPTORES
QUIRALES Y GLICOMIMETICOS. Autor: JIMENEZ BLANCO JOSE LUIS. Año: 1995. Universidad: SEVILLA. Centro de lectura: QUIMICA. Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA PROGRAMA DE DOCTORADO: QUIMICA
ORGANICA.
Resumen: EL OBJETIVO DE ESTA TESIS HA SIDO
DESARROLLAR UNA METODOLOGIA DE SINTESIS APLICABLE A LA PREPARACION DE: - HETEROCICLOS ENANTIOPUROS QUE PUEDAN TENER INTERES FARMACOLOGICO Y COMO AUXILIARES QUIRALES EN SISTESIS ASIMETRICA. - MODELOS PARA EL ESTUDIO DE INTERACCIONES POR COMPLEJACION
EN PROCESOS DE RECONOCIMIENTO MOLECULAR (RECEPTORES QUIRALES). - GLICOMIMETICOS QUE IMITAN LA ESTRUCTURA Y PROPIEDADES DE LOS CARBOHIDRATOS Y QUE PERMITEN EL ESTUDIO DE PROCESOS DE RECONOCIMIENTO EN LOS QUE INTERVIENEN AZUCARES.LA IDEA INICIAL ES LA
OBTENCION DE AMINOAZUCARES ASEQUIBLES Y SU TRANSFORMACION EN DERIVADOS TIOCARBAMICOS CON ESTRUCTURA MACROCICLICA O HETEROCICLICA, BUSCANDO EL MAXIMO DE SIMPLICIDAD EXPERIMENTAL.
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